Bètablokkers: lijst met geneesmiddelen

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties zijn catecholamines: adrenaline en norepinephrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren. Deze laatste zijn verdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenoreceptoren. Beta-adrenoreceptoren bevinden zich in vele organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenoreceptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, de kransslagaders verwijden, de geleidbaarheid en het automatisme van het hart verbeteren, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie nemen toe.

Wanneer β2-adrenoreceptoren worden geëxciteerd, ontspannen de wanden van de bloedvaten, ontspannen de spieren van de bronchiën, vermindert de uterustint tijdens de zwangerschap, worden de insulinesecretie en de vetafbraak verbeterd. Aldus leidt de stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven.

Bètablokkers (BAB) - een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en ervoor zorgen dat catecholamines niet op hen inwerken. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB vermindert de frequentie en kracht van hartcontracties, verlaagt de bloeddruk. Als gevolg hiervan wordt het zuurstofverbruik van de hartspier verminderd.

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarbij de kransslagaders worden gevuld met bloed. Het verminderen van intracardiale diastolische druk draagt ​​ook bij aan de verbetering van coronaire perfusie (myocardiale bloedtoevoer).

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normaal circulerend naar de ischemische gebieden, als een resultaat, de tolerantie van fysieke activiteit verbetert.

BAB hebben antiaritmische effecten. Ze remmen de cardiotoxische en aritmogene werking van catecholamines en voorkomen de ophoping van calciumionen in de hartcellen, waardoor het energiemetabolisme in het myocardium verslechtert.

classificatie

BAB - een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op vele manieren worden geclassificeerd.
Cardioselectiviteit is het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenoreceptoren, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten of baarmoeder bevinden, te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van de BAB, hoe veiliger het is om te gebruiken in geval van bijkomende ziekten van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief concept. Met de benoeming van het medicijn in hoge doses wordt de mate van selectiviteit verminderd.

Sommige BAB's hebben een intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen om bèta-adrenerge receptoren enigszins te stimuleren. Vergeleken met conventionele BAB's vertragen dergelijke geneesmiddelen de hartslag en de kracht van de contracties ervan, minder vaak leiden tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, waardoor het lipidenmetabolisme minder negatief wordt beïnvloed.

Sommige BAB's zijn in staat de vaten verder uit te breiden, dat wil zeggen ze hebben vaatverwijdende eigenschappen. Dit mechanisme wordt geïmplementeerd met behulp van uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkering van alfa-adrenoreceptoren of directe actie op de vaatwanden.

De duur van de actie hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele middelen (propranolol) duren enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer, kunnen minder vaak worden voorgeschreven. Momenteel zijn er ook langdurige lipofiele stoffen (metoprolol-retard) ontwikkeld. Bovendien is er BAB met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Lijst met

1. Niet-bioselectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• propranolol (anapriline, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokkade);
• Nipradilol;
• flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whiskey);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressine, levatol);
• bopindolol (zandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio-selectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (golfbreker);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, banden);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolollon);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• doelen van prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• Nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lang acteren:

5. BAB ultrakorte actie, cardio-selectief:

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Angina Stress

In veel gevallen behoren BAB's tot de leidende agenten voor het behandelen van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen geen tolerantie (geneesmiddelresistentie) bij langdurig gebruik. BAB's zijn in staat zich te accumuleren (ophopen) in het lichaam, waardoor na verloop van tijd de dosering van het medicijn kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen de hartspier zelf, waardoor de prognose verbetert door het risico op recidiverend myocardinfarct te verkleinen.

Antianginale activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van bijwerkingen, kosten en andere factoren.

Begin de behandeling met een kleine dosis, en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het systolische bloeddrukniveau minstens 100 mm Hg is. Art. Na het begin van het therapeutisch effect (staken van de beroertes, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk tot het minimum teruggebracht.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is niet aan te raden, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Met onvoldoende effectiviteit van deze fondsen, is het beter om ze te combineren met andere groepen drugs.

BAB kan niet abrupt geannuleerd worden, omdat dit ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

BAB is met name geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoma, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Vroeg gebruik van BAB bij hartinfarcten draagt ​​bij tot de beperking van de hartspiernecrosezone. Tegelijkertijd neemt de mortaliteit af, het risico op recidief myocardinfarct en hartstilstand neemt af.

Dit effect heeft een BAB zonder interne sympathomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van een hartinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct-angina en tachysystolische vorm van atriale fibrillatie.

BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven na opname van de patiënt in het ziekenhuis voor alle patiënten bij afwezigheid van contra-indicaties. Als er geen bijwerkingen zijn, blijft de behandeling met hen minstens een jaar aanhouden na het krijgen van een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt met een combinatie van hartfalen (in het bijzonder diastolisch) en exsie angina. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriale fibrillatie in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook gronden voor de aanstelling van deze groep geneesmiddelen.

hypertonische ziekte

BAB's zijn geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl leiden. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, alsook na een hartinfarct.

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt voor dergelijke hartritmestoornissen als atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire aritmieën, slecht te verdragen sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Bijwerkingen

Cardiovasculair systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die samentrekkingen van het hart veroorzaken, en veroorzaken sinusbradycardie - het vertragen van de puls tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.

Preparaten van deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verminderen de kracht van hartcontracties. Het laatste neveneffect is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.

Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude extremiteit kan verschijnen, het Raynaud-syndroom verslechtert. Deze bijwerkingen zijn bijna verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.

BAB verminderen de renale bloedstroom (behalve nadolol). Vanwege de verslechtering van de perifere bloedcirculatie bij de behandeling van deze fondsen is er soms sprake van een uitgesproken algemene zwakte.

Luchtwegen

BAB veroorzaakt bronchospasmen als gevolg van een gelijktijdige blokkade van β2-adrenoreceptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardio-selectieve geneesmiddelen. Hun doses, effectief tegen angina of hypertensie, zijn echter vaak behoorlijk hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd.
Het gebruik van hoge doses BAB kan leiden tot apneu of een tijdelijke onderbreking van de ademhaling.

BAB verergert de loop van allergische reacties tegen insectenbeten, medicinale en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen zijn er hallucinaties, convulsies, coma. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken in hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, afgenomen uithoudingsvermogen en vermoeidheid.

metabolisme

Niet-selectieve BAB's remmen de insulineproductie in de pancreas. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglykemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die werkt op alfa-adrenoreceptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk.

Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes, moet men de voorkeur geven aan cardio-selectieve geneesmiddelen of deze vervangen door calciumantagonisten of andere groepen.

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verminderen de bloedspiegels van 'goed' cholesterol (hoge dichtheid alfa-lipoproteïnen) en verhogen het niveau van 'slecht' (triglyceriden en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid). Dit tekort is beroofd van geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van seksueel verlangen. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is de onderdrukking van bloedvorming met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.

Annuleringssyndroom

Als BAB lange tijd in een hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling een zogenaamd ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en een verhoging van de bloeddruk. Ontwenningssyndroom treedt meestal enkele dagen na het stoppen van een BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moet u de volgende regels naleven:

• annuleer de BAB langzaam gedurende twee weken, waarbij geleidelijk de dosering in één keer wordt verlaagd;
• tijdens en na stopzetting van BAB is het noodzakelijk om lichamelijke activiteiten te beperken en, indien nodig, de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra

BAB is absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

• longoedeem en cardiogene shock;
• ernstig hartfalen;
• bronchiale astma;
• ziek sinus syndroom;
• atrioventriculair blok II - III graad;
• systolisch bloeddrukniveau van 100 mm Hg. Art. en hieronder;
• hartslag minder dan 50 per minuut;
• slecht gecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor de benoeming van BAB - syndroom van Raynaud en perifere arterie atherosclerose met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

WAT KUN JE BETA BLOKKEN VERVANGEN?

MAAK EEN NIEUW BERICHT.

Maar u bent een ongeautoriseerde gebruiker.

Als u zich eerder hebt geregistreerd, logt u in (aanmeldingsformulier in de rechterbovenhoek van de site). Als u hier voor de eerste keer bent, registreer u dan.

Als u zich registreert, kunt u doorgaan met het bijhouden van de antwoorden op uw berichten, de dialoog voortzetten in interessante onderwerpen met andere gebruikers en consultants. Bovendien kunt u met de registratie privécorrespondentie voeren met consultants en andere gebruikers van de site.

Hart behandeling

online directory

Moderne bètablokkerslijst

Geneesmiddelen met belangrijke therapeutische effecten worden op grote schaal gebruikt door specialisten. Ze worden gebruikt voor de behandeling van hartaandoeningen, die het meest voorkomen bij andere pathologieën. Deze ziekten leiden vaak tot de dood van patiënten. De geneesmiddelen die nodig zijn om deze ziekten te behandelen, zijn bètablokkers. De lijst met geneesmiddelen van de klas, bestaande uit 4 secties, en hun classificatie worden hieronder weergegeven.

Classificatie van bètablokkers

De chemische structuur van geneesmiddelen is heterogeen en de klinische effecten hangen er niet van af. Het is veel belangrijker om de specificiteit voor bepaalde receptoren en affiniteit voor hen te identificeren. Hoe hoger de specificiteit voor bèta-1-receptoren, hoe minder bijwerkingen van geneesmiddelen. In dit opzicht moet een volledige lijst van bètablokkers op een rationele manier worden gepresenteerd.

De eerste generatie medicijnen:

• niet-selectieve bèta-receptoren van het 1e en 2e type: "Propranolol" en "Sotalol", "Timolol" en "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".

• selectief voor bèta-receptoren van het eerste type: "Bisoprolol" en "Metoprolol", "Acebutalol" en "Atenolol", "Esmolol".

• Selectieve bèta-1-blokkers met extra farmacologische eigenschappen: "Nebivolol" en "Betaxalol", "Talinolol" en "Tseliprolol".
• Niet-selectieve bèta-1 en bèta-2-blokkers met extra farmacologische eigenschappen: Carvedilol en Carteolol, Labetalol en Bucindolol.

Deze bètablokkers (lijst met geneesmiddelen, zie hierboven) op verschillende tijdstippen waren de belangrijkste groep geneesmiddelen die zijn gebruikt en nu worden gebruikt voor vasculaire en hartaandoeningen. Velen van hen, voornamelijk vertegenwoordigers van de tweede en derde generatie, worden tegenwoordig gebruikt. Vanwege hun farmacologische effecten, is het mogelijk om de frequentie van hartcontracties en het gedrag van een ectopisch ritme naar de ventrikels te regelen, om de frequentie van angina-aanvallen van angina pectoris te verminderen.

Toelichting op de classificatie

De vroegste geneesmiddelen zijn vertegenwoordigers van de eerste generatie, dat wil zeggen niet-selectieve bètablokkers. De hierboven gepresenteerde lijst met medicijnen en medicijnen. Deze medicijnen zijn in staat om receptoren van het 1e en 2e type te blokkeren, met zowel een therapeutisch effect als een neveneffect dat wordt uitgedrukt door bronchospasmen. Omdat ze gecontra-indiceerd zijn bij COPD, bronchiale astma. De belangrijkste geneesmiddelen van de eerste generatie zijn: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Onder de vertegenwoordigers van de tweede generatie is een lijst van bètablokkers samengesteld, waarvan het werkingsmechanisme geassocieerd is met preferentiële blokkering van receptoren van het eerste type. Ze worden gekenmerkt door een zwakke affiniteit voor type 2-receptoren en daarom veroorzaken ze zelden bronchospasmen bij patiënten met astma en COPD. De belangrijkste geneesmiddelen van de tweede generatie zijn Bisoprolol en Metoprolol, Atenolol.

Derde generatie bètablokkers

Vertegenwoordigers van de derde generatie - dit is de meest moderne bètablokkers. De lijst met geneesmiddelen bestaat uit "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" en anderen (zie hierboven). De belangrijkste van een klinisch oogpunt zijn de volgende: "Nebivolol" en "Carvedilol." De eerste blokkeert voornamelijk bèta-1-receptoren en stimuleert de afgifte van NO. Dit veroorzaakt de expansie van bloedvaten en vermindert het risico op atherosclerotische plaques.

Bètablokkers worden verondersteld een remedie te zijn voor hypertensie en hartaandoeningen, terwijl Nebivolol een veelzijdig medicijn is dat goed werkt voor beide doeleinden. De kosten zijn echter iets hoger dan de prijs van de rest. Vergelijkbaar in eigenschappen, maar iets goedkoper, is Carvedilol. Het combineert de eigenschappen van bèta-1 en alfa-blokkers, waardoor de frequentie en sterkte van hartcontracties vermindert en de perifere bloedvaten worden vergroot.

Met deze effecten kunt u chronisch hartfalen en hypertensie onder controle houden. En in het geval van CHF is Carvedilol het favoriete medicijn, omdat het ook een antioxidant is. Omdat het gereedschap de ontwikkeling van atherosclerotische plaques voorkomt.

Indicaties voor gebruik van geneesmiddelengroep

Alle indicaties voor het gebruik van bètablokkers zijn afhankelijk van de specifieke eigenschappen van een bepaalde geneesmiddelengroep. Niet-selectieve blokkers hebben nauwere indicaties, terwijl selectieve blokkers veiliger zijn en op grotere schaal kunnen worden gebruikt. Over het algemeen zijn indicaties gebruikelijk, hoewel ze worden beperkt door het onvermogen om het geneesmiddel bij sommige patiënten te gebruiken. Voor niet-selectieve geneesmiddelen zijn de indicaties als volgt:

• hartinfarct in alle perioden, inspannende angina, rust, onstabiele stenocardia;
• atriale fibrillatie van normoform en takvormig;
• sinustachyaritmie met of zonder ventriculaire geleiding;
• hartfalen (chronisch);
• arteriële hypertensie;
• hyperthyreoïdie, thyreotoxicose met of zonder een crisis;
• feochromocytoom met een crisis of voor basistherapie van de ziekte in de pre-operatieve periode;
• migraine;
• aorta-aneurysma exfoliëren;
• alcoholisch of narcotisch onthoudingssyndroom.

Vanwege de veiligheid van veel geneesmiddelen van de groep, vooral de tweede en derde generatie, verschijnt de lijst met bètablokkers vaak in de protocollen voor de behandeling van hart- en bloedvaten. In termen van gebruiksfrequentie zijn ze vrijwel identiek aan ACE-remmers, die worden gebruikt om CHF en hypertensie te behandelen met en zonder metabool syndroom. Samen met diuretica kunnen deze twee groepen geneesmiddelen de levensverwachting bij chronisch hartfalen verhogen.

Contra

Bètablokkers, zoals andere medicijnen, hebben enkele contra-indicaties. Bovendien, aangezien geneesmiddelen de receptoren beïnvloeden, zijn ze veiliger dan ACE-remmers. Algemene contra-indicaties:

• bronchiale astma, COPD;
• bradyaritmie, sick sinus-syndroom;
• atrioventriculair blok II;
• symptomatische hypotensie;
• zwangerschap, kindertijd;
• decompensatie van hartfalen - CHF II B-III.

Ook als contra-indicatie werkt een allergische reactie in reactie op het ontvangen van een blocker. Als een allergie zich ontwikkelt op een medicijn, lost het probleem op door het medicijn te vervangen door een ander.

De effecten van het klinische gebruik van geneesmiddelen

Wanneer angina pectoris-geneesmiddelen de frequentie van angina-aanvallen en hun sterkte aanzienlijk verminderen, vermindert u de kans op acute coronaire gebeurtenissen. Bij CHF verhoogt de behandeling met bètablokkers met ACE-remmers en twee diuretica de levensduur. Geneesmiddelen beheersen effectief tachyaritmieën en remmen het frequente vasthouden van ectopische ritmen op de ventrikels. Een totaal van fondsen helpt de manifestaties van een hartziekte onder controle te houden.

Conclusies over bètablokkers

Carvedilol en Nebivolol zijn de beste bètablokkers. De lijst met geneesmiddelen die overheersende bèta-receptoractiviteit vertonen, vormt een aanvulling op de lijst van de belangrijkste therapeutisch belangrijke geneesmiddelen. Daarom moeten in de klinische praktijk ofwel vertegenwoordigers van de derde generatie, namelijk "Carvedilol" of "Nebivolol", of hoofdzakelijk bèta-1-receptor-selectieve geneesmiddelen: "Bisoprolol", "Metoprolol" worden gebruikt. Reeds vandaag stelt hun gebruik je in staat om hypertensie te beheersen en hartziekten te behandelen.

Bètablokkers - een klasse geneesmiddelen die wordt gebruikt bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem (hypertensie, angina, myocardiaal infarct, hartritmestoornissen en chronisch hartfalen) en andere. Op dit moment worden bètablokkers door miljoenen mensen over de hele wereld ingenomen. De ontwikkelaar van deze groep farmacologische middelen heeft een revolutie doorgemaakt in de behandeling van hartziekten. In moderne praktische geneeskunde worden bètablokkers al tientallen jaren gebruikt.

Adrenaline en andere catecholamines spelen een onmisbare rol in het functioneren van het menselijk lichaam. Ze komen vrij in de bloedbaan en beïnvloeden de gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren in weefsels en organen. En zij zijn op hun beurt verdeeld in 2 soorten: bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren.

Bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren, waarbij de bescherming van de hartspier wordt gevestigd tegen de invloed van catecholamines. Als een resultaat wordt de frequentie van contracties van de hartspier verminderd, wordt het risico van een aanval van angina en hartritmestoornissen verminderd.

Bètablokkers verminderen de bloeddruk met behulp van verschillende werkingsmechanismen tegelijk:

• beta-1-receptorblokkade;
• depressie van het centrale zenuwstelsel;
• verminderde sympathische toon;
• een verlaging van het renineniveau in het bloed en een afname van de secretie;
• verlaging van de frequentie en snelheid van samentrekkingen van het hart;
• afname in cardiale output.

Bij atherosclerose zijn bètablokkers in staat om pijn te verlichten en verdere ontwikkeling van de ziekte te voorkomen, de hartslag te verbeteren en de regressie van de linker hartkamer te verminderen.

Samen met bèta-1 worden bèta-2-adrenoreceptoren ook geblokkeerd, wat leidt tot negatieve bijwerkingen van het gebruik van bètablokkers. Daarom krijgt elk medicijn van deze groep een zogenaamde selectiviteit toegewezen - het vermogen om bèta-1-adrenerge receptoren te blokkeren, zonder de bèta-2-adrenerge receptoren te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van het medicijn, des te effectiever het therapeutische effect.

naar inhoud ^ Indicaties

De lijst met indicaties voor bètablokkers omvat:

• hartaanval en postinfarct;
• angina pectoris;
• hartfalen;
• hoge bloeddruk;
• hypertrofische cardiomyopathie;
• hartritmestoornissen;
• essentiële tremor;
• Marfan-syndroom;
• migraine, glaucoom, angst en andere ziekten die niet van cardiale aard zijn.

Bètablokkers zijn heel gemakkelijk te vinden onder andere medicijnen op naam met een karakteristiek "lol" einde. Alle geneesmiddelen in deze groep hebben verschillen in de werkingsmechanismen van de receptoren en bijwerkingen. Volgens de hoofdclassificatie zijn bètablokkers verdeeld in 3 hoofdgroepen.

terug naar index ^ I generatie - niet-cardio-selectief

Preparaten van de eerste generatie - niet-cardio-selectieve blokkers - behoren tot de vroegste leden van deze groep geneesmiddelen. Ze blokkeren receptoren van het eerste en tweede type en bieden dus zowel therapeutische als bijwerkingen (kan leiden tot bronchospasme).

naar inhoud ^ Met interne sympathicomimetische activiteit

Sommige bètablokkers hebben de mogelijkheid om bèta-adrenerge receptoren gedeeltelijk te stimuleren. Deze eigenschap wordt interne sympathicomimetische activiteit genoemd. Dergelijke bètablokkers vertragen het hartritme en de kracht van de contracties in mindere mate, hebben een minder negatief effect op het lipidenmetabolisme en leiden niet vaak tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom.

De eerste generatie geneesmiddelen met interne sympathicomimetische activiteit omvatten:

• Alprenolol (Aptin);
• bucindolol;
• labetalol;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Carteolol.

naar inhoud ^ Zonder interne sympathomimetische activiteit

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

terug naar index ^ II generatie - cardio-selectief

Preparaten van de tweede generatie blokkeren voornamelijk receptoren van het eerste type, waarvan het grootste deel in het hart is gelokaliseerd. Daarom hebben cardioselectieve bètablokkers minder bijwerkingen en zijn ze veilig in het geval van gelijktijdig optredende longaandoeningen. Hun activiteit heeft geen invloed op bèta-2-adrenoreceptoren in de longen.

Bètablokkers van de II-generatie zijn in de regel opgenomen in de lijst van effectieve geneesmiddelen voorgeschreven voor atriale fibrillatie en sinustachycardie.

naar inhoud ^ Met interne sympathicomimetische activiteit

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Celiprolol.

naar inhoud ^ Zonder interne sympathomimetische activiteit

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generatie - met vaatverwijdende eigenschappen

De bètablokkers van de derde generatie hebben extra farmacologische eigenschappen, omdat ze niet alleen bèta-receptoren blokkeren, maar ook alfa-receptoren die zich in de bloedvaten bevinden.

terug naar inhoud ^ niet-cardioselectief

Niet-selectieve bètablokkers van een nieuwe generatie zijn geneesmiddelen die eveneens de bèta-1 en bèta-2-adrenerge receptoren beïnvloeden en bijdragen aan de ontspanning van bloedvaten.

• pindolol;
• Nipradilol;
• Medroksalol;
• labetalol;
• Dilevalol;
• bucindolol;
• Amozulalol.

naar inhoud ^ Cardioselectief

III-generatie cardioselectieve geneesmiddelen dragen bij tot de verhoogde uitscheiding van stikstofmonoxide, wat leidt tot de expansie van bloedvaten en het verminderen van het risico op atherosclerotische plaques. De nieuwe generatie cardioselectieve adrenoblokkers omvatten:

• carvedilol;
• celiprolol;
• Nebivolol.

naar inhoud ^ naar duur

Bovendien worden bètablokkers geclassificeerd op basis van de duur van de gunstige effecten op geneesmiddelen met een lange en ultrakorte werking. Meestal hangt de duur van het therapeutische effect af van de biochemische samenstelling van bètablokkers.

naar inhoud ^ Lang acteren

Langwerkende medicijnen zijn onderverdeeld in:

• Kortwerkend lipofiel - lost goed op in vetten, de lever neemt actief deel aan de verwerking ervan, ze handelen enkele uren. Ze kunnen beter de barrière tussen de bloedsomloop en het zenuwstelsel (Propranolol) overwinnen;
• Lipofiel langwerkend (vertraagd, metoprolol).
• Hydrofiel - oplosbaar in water en niet verwerkt in de lever (Atenolol).
• Amfifiel - het vermogen hebben om op te lossen in water en in vetten (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), heeft twee manieren van uitscheiding uit het lichaam (renale excretie en levermetabolisme).

Langwerkende geneesmiddelen zijn verschillende werkingsmechanismen van adrenoreceptoren en zijn onderverdeeld in cardio-selectief en niet-cardio-selectief.

terug naar inhoud ^ niet-cardioselectief

• sotalol;
• penbutolol;
• nadolol;
• Bopindolol.

naar inhoud ^ Cardioselectief

• epanolol;
• bisoprolol;
• betaxolol;
• Atenolol.

terug naar index ^ ultrakorte actie

Ultrakort-werkende bètablokkers worden alleen voor druppelaars gebruikt. De heilzame stoffen van het medicijn worden vernietigd door de werking van bloed-enzymen en stoppen 30 minuten na het einde van de procedure.

De korte duur van de actieve actie maakt het medicijn minder gevaarlijk in het geval van bijkomende ziekten, zoals hypotensie en hartfalen, en cardioselectiviteit in het geval van broncho-obstructief syndroom. Een vertegenwoordiger van deze groep is de stof Esmolol.

Inhoud ^ Contra-indicaties

Het gebruik van bètablokkers is absoluut gecontra-indiceerd bij:

• longoedeem;
• cardiogene shock;
• ernstig hartfalen;
• bradycardie;
• chronische obstructieve longziekte;
• bronchiale astma;
• 2 graden atrioventriculair hartblok;
• hypotensie (verlaging van de bloeddruk met meer dan 20% van de normale waarden);
• ongecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus;
• Het syndroom van Raynaud;
• perifere arterie atherosclerose;
• allergie voor het medicijn;
• zwangerschap, maar ook in de kindertijd.

terug naar inhoudsopgave ^ Bijwerkingen

Het gebruik van dergelijke geneesmiddelen moet zeer serieus en zorgvuldig worden genomen, omdat ze naast het therapeutische effect de volgende bijwerkingen hebben.

• Overwerk, slaapstoornissen, depressie;
• Hoofdpijn, duizeligheid;
• Geheugenstoornis;
• Huiduitslag, jeuk, psoriasis symptomen;
• Haaruitval;
• stomatitis;
• Slechte oefentolerantie, snelle vermoeidheid;
• Verergering van allergische reacties;
• Hartritmestoornis - verminderde hartslag;
• Hartblokkade veroorzaakt door verminderde cardiale geleidingsfunctie;
• Verlagen bloedsuikerspiegel;
• Verlaging van het cholesterolgehalte in het bloed;
• Verergering van ziekten van het ademhalingssysteem en bronchospasme;
• Het optreden van een hartaanval;
• Het risico van een sterke toename van de druk na stopzetting van het medicijn;
• Het optreden van seksuele disfunctie.

Als u van ons artikel houdt en u iets toe te voegen heeft, deel uw mening. Het is erg belangrijk voor ons om uw mening te kennen!

Een belangrijke rol bij de regulatie van lichaamsfuncties zijn catecholamines: adrenaline en norepinephrine. Ze komen vrij in de bloedbaan en werken op speciale gevoelige zenuwuiteinden - adrenoreceptoren. Deze laatste zijn verdeeld in twee grote groepen: alfa- en bèta-adrenoreceptoren. Beta-adrenoreceptoren bevinden zich in vele organen en weefsels en zijn onderverdeeld in twee subgroepen.

Wanneer β1-adrenoreceptoren worden geactiveerd, nemen de frequentie en kracht van hartcontracties toe, de kransslagaders verwijden, de geleidbaarheid en het automatisme van het hart verbeteren, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie nemen toe.

Wanneer β2-adrenoreceptoren worden geëxciteerd, ontspannen de wanden van de bloedvaten, ontspannen de spieren van de bronchiën, vermindert de uterustint tijdens de zwangerschap, worden de insulinesecretie en de vetafbraak verbeterd. Aldus leidt de stimulatie van bèta-adrenerge receptoren met behulp van catecholamines tot de mobilisatie van alle krachten van het lichaam voor een actief leven.

Bètablokkers (BAB) - een groep geneesmiddelen die bèta-adrenerge receptoren binden en ervoor zorgen dat catecholamines niet op hen inwerken. Deze medicijnen worden veel gebruikt in de cardiologie.

Werkingsmechanisme

BAB vermindert de frequentie en kracht van hartcontracties, verlaagt de bloeddruk. Als gevolg hiervan wordt het zuurstofverbruik van de hartspier verminderd.

Diastole wordt verlengd - een periode van rust, ontspanning van de hartspier, waarbij de kransslagaders worden gevuld met bloed. Het verminderen van intracardiale diastolische druk draagt ​​ook bij aan de verbetering van coronaire perfusie (myocardiale bloedtoevoer).

Er is een herverdeling van de bloedstroom van normaal circulerend naar de ischemische gebieden, als een resultaat, de tolerantie van fysieke activiteit verbetert.

BAB hebben antiaritmische effecten. Ze remmen de cardiotoxische en aritmogene werking van catecholamines en voorkomen de ophoping van calciumionen in de hartcellen, waardoor het energiemetabolisme in het myocardium verslechtert.

classificatie

BAB - een uitgebreide groep medicijnen. Ze kunnen op vele manieren worden geclassificeerd.
Cardioselectiviteit is het vermogen van het medicijn om alleen β1-adrenoreceptoren te blokkeren, zonder de β2-adrenoreceptoren, die zich in de wand van de bronchiën, bloedvaten of baarmoeder bevinden, te beïnvloeden. Hoe hoger de selectiviteit van de BAB, hoe veiliger het is om te gebruiken in geval van bijkomende ziekten van de luchtwegen en perifere bloedvaten, evenals bij diabetes mellitus. Selectiviteit is echter een relatief concept. Met de benoeming van het medicijn in hoge doses wordt de mate van selectiviteit verminderd.

Sommige BAB's hebben een intrinsieke sympathicomimetische activiteit: het vermogen om bèta-adrenerge receptoren enigszins te stimuleren. Vergeleken met conventionele BAB's vertragen dergelijke geneesmiddelen de hartslag en de kracht van de contracties ervan, minder vaak leiden tot de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, waardoor het lipidenmetabolisme minder negatief wordt beïnvloed.

Sommige BAB's zijn in staat de vaten verder uit te breiden, dat wil zeggen ze hebben vaatverwijdende eigenschappen. Dit mechanisme wordt geïmplementeerd met behulp van uitgesproken interne sympathicomimetische activiteit, blokkering van alfa-adrenoreceptoren of directe actie op de vaatwanden.

De duur van de actie hangt meestal af van de kenmerken van de chemische structuur van de BAB. Lipofiele middelen (propranolol) duren enkele uren en worden snel uit het lichaam verwijderd. Hydrofiele geneesmiddelen (atenolol) werken langer, kunnen minder vaak worden voorgeschreven. Momenteel zijn er ook langdurige lipofiele stoffen (metoprolol-retard) ontwikkeld. Bovendien is er BAB met een zeer korte werkingsduur - tot 30 minuten (esmolol).

Lijst met

1. Niet-bioselectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• propranolol (anapriline, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokkade);
• Nipradilol;
• flestrolol.

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whiskey);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressine, levatol);
• bopindolol (zandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio-selectieve BAB:

A. Zonder interne sympathicomimetische activiteit:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (golfbreker);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, banden);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolollon);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Met interne sympathicomimetische activiteit:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• doelen van prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB met vaatverwijdende eigenschappen:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• Nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lang acteren:

5. BAB ultrakorte actie, cardio-selectief:

Gebruik bij aandoeningen van het cardiovasculaire systeem

Angina Stress

In veel gevallen behoren BAB's tot de leidende agenten voor het behandelen van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen geen tolerantie (geneesmiddelresistentie) bij langdurig gebruik. BAB's zijn in staat zich te accumuleren (ophopen) in het lichaam, waardoor na verloop van tijd de dosering van het medicijn kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze hulpmiddelen de hartspier zelf, waardoor de prognose verbetert door het risico op recidiverend myocardinfarct te verkleinen.

Antianginale activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van bijwerkingen, kosten en andere factoren.

Begin de behandeling met een kleine dosis, en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering wordt zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het systolische bloeddrukniveau minstens 100 mm Hg is. Art. Na het begin van het therapeutisch effect (staken van de beroertes, verbetering van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk tot het minimum teruggebracht.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is niet aan te raden, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Met onvoldoende effectiviteit van deze fondsen, is het beter om ze te combineren met andere groepen drugs.

BAB kan niet abrupt geannuleerd worden, omdat dit ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

BAB is met name geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoma, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Vroeg gebruik van BAB bij hartinfarcten draagt ​​bij tot de beperking van de hartspiernecrosezone. Tegelijkertijd neemt de mortaliteit af, het risico op recidief myocardinfarct en hartstilstand neemt af.

Dit effect heeft een BAB zonder interne sympathomimetische activiteit, het heeft de voorkeur om cardio-selectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van een hartinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, postinfarct-angina en tachysystolische vorm van atriale fibrillatie.

BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven na opname van de patiënt in het ziekenhuis voor alle patiënten bij afwezigheid van contra-indicaties. Als er geen bijwerkingen zijn, blijft de behandeling met hen minstens een jaar aanhouden na het krijgen van een hartinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB bij hartfalen wordt bestudeerd. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt met een combinatie van hartfalen (in het bijzonder diastolisch) en exsie angina. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van atriale fibrillatie in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook gronden voor de aanstelling van deze groep geneesmiddelen.

hypertonische ziekte

BAB's zijn geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl leiden. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor de combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, alsook na een hartinfarct.

Hartritmestoornissen

BAB's worden gebruikt voor dergelijke hartritmestoornissen als atriale fibrillatie en atriale flutter, supraventriculaire aritmieën, slecht te verdragen sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Bijwerkingen

Cardiovasculair systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die samentrekkingen van het hart veroorzaken, en veroorzaken sinusbradycardie - het vertragen van de puls tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB met intrinsieke sympathicomimetische activiteit.

Preparaten van deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verminderen de kracht van hartcontracties. Het laatste neveneffect is minder uitgesproken in BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.

Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken spasmen van perifere bloedvaten. Koude extremiteit kan verschijnen, het Raynaud-syndroom verslechtert. Deze bijwerkingen zijn bijna verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.

BAB verminderen de renale bloedstroom (behalve nadolol). Vanwege de verslechtering van de perifere bloedcirculatie bij de behandeling van deze fondsen is er soms sprake van een uitgesproken algemene zwakte.

Luchtwegen

BAB veroorzaakt bronchospasmen als gevolg van een gelijktijdige blokkade van β2-adrenoreceptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardio-selectieve geneesmiddelen. Hun doses, effectief tegen angina of hypertensie, zijn echter vaak behoorlijk hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd.
Het gebruik van hoge doses BAB kan leiden tot apneu of een tijdelijke onderbreking van de ademhaling.

BAB verergert de loop van allergische reacties tegen insectenbeten, medicinale en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB's dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen zijn er hallucinaties, convulsies, coma. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken in hydrofiele BAB's, in het bijzonder atenolol.

Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, afgenomen uithoudingsvermogen en vermoeidheid.

metabolisme

Niet-selectieve BAB's remmen de insulineproductie in de pancreas. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes. Hypoglykemie bevordert de afgifte van adrenaline in de bloedbaan, die werkt op alfa-adrenoreceptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke stijging van de bloeddruk.

Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes, moet men de voorkeur geven aan cardio-selectieve geneesmiddelen of deze vervangen door calciumantagonisten of andere groepen.

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verminderen de bloedspiegels van 'goed' cholesterol (hoge dichtheid alfa-lipoproteïnen) en verhogen het niveau van 'slecht' (triglyceriden en lipoproteïnen met een zeer lage dichtheid). Dit tekort is beroofd van geneesmiddelen met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van seksueel verlangen. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, symptomen van psoriasis. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd.

Een van de ernstige bijwerkingen is de onderdrukking van bloedvorming met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.

Annuleringssyndroom

Als BAB lange tijd in een hoge dosering wordt gebruikt, kan een plotselinge stopzetting van de behandeling een zogenaamd ontwenningssyndroom veroorzaken. Het manifesteert zich door een toename van angina-aanvallen, het optreden van ventriculaire aritmieën, de ontwikkeling van een hartinfarct. In mildere gevallen gaat het ontwenningssyndroom gepaard met tachycardie en een verhoging van de bloeddruk. Ontwenningssyndroom treedt meestal enkele dagen na het stoppen van een BAB op.

Om de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom te voorkomen, moet u de volgende regels naleven:

• annuleer de BAB langzaam gedurende twee weken, waarbij geleidelijk de dosering in één keer wordt verlaagd;
• tijdens en na stopzetting van BAB is het noodzakelijk om lichamelijke activiteiten te beperken en, indien nodig, de dosering van nitraten en andere anti-angineuze geneesmiddelen te verhogen, evenals geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen.

Contra

BAB is absoluut gecontra-indiceerd in de volgende situaties:

• longoedeem en cardiogene shock;
• ernstig hartfalen;
• bronchiale astma;
• ziek sinus syndroom;
• atrioventriculair blok II - III graad;
• systolisch bloeddrukniveau van 100 mm Hg. Art. en hieronder;
• hartslag minder dan 50 per minuut;
• slecht gecontroleerde insulineafhankelijke diabetes mellitus.

Relatieve contra-indicatie voor de benoeming van BAB - syndroom van Raynaud en perifere arterie atherosclerose met de ontwikkeling van claudicatio intermittens.

• Bètablokkers: doel
• Bètablokkers: variaties
  • Lipo- en hydrofiele geneesmiddelen
• Hoe werken bètablokkers?
• Moderne bètablokkers: lijst

Moderne bètablokkers - geneesmiddelen die worden voorgeschreven voor de behandeling van hart- en vaatziekten, met name hypertensie. Er is een breed scala aan medicijnen in deze groep. Het is noodzakelijk dat de behandeling uitsluitend door een arts wordt voorgeschreven. Zelfbehandeling is ten strengste verboden!

Bètablokkers zijn een zeer belangrijke groep medicijnen die worden voorgeschreven aan patiënten met hypertensie en hartaandoeningen. Het mechanisme van het medicijn is om het sympathische zenuwstelsel te beïnvloeden. Geneesmiddelen in deze groep behoren tot de belangrijkste remedies bij de behandeling van ziekten zoals:

• arteriële hypertensie;
• ischemische ziekte;
• hartfalen;
• verlengd QT-syndroom;
• aritmieën van verschillende etymologieën.

Ook is het doel van deze groep geneesmiddelen gerechtvaardigd in de behandeling van patiënten met het Marfan syndroom, migraine, onthoudingssyndroom, mitralisklepprolaps, aorta-aneurysma en in het geval van autonome crises. Geneesmiddelen voorschrijven moet alleen de arts na een gedetailleerd onderzoek, diagnose van de patiënt en het verzamelen van klachten. Ondanks de vrije toegang van geneesmiddelen in apotheken, kunt u op geen enkele manier uw eigen medicijnen kiezen. Therapie met bètablokkers is een moeilijke en ernstige gebeurtenis die zowel het leven van de patiënt gemakkelijker kan maken en haar aanzienlijk kan schaden als ze wordt verduisterd.

Terug naar de inhoudsopgave

De lijst met medicijnen in deze groep is zeer uitgebreid.

Het wordt geaccepteerd om de volgende groepen bèta-adrenaline-receptorblokkers te onderscheiden:

1. Voorbereidingen van de 1e, 2e en 3e generatie. Niet-selectieve geneesmiddelen behoren tot de 1e generatie medicijnen. Vertegenwoordigers van deze generatie geneesmiddelen zijn Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol, enz. De tweede generatie geneesmiddelen zijn carioselectief, zoals Concor, Atenolol, Lokren. Met de middelen van de derde generatie worden medicijnen gebruikt die een vaatverwijdend effect hebben, dat wil zeggen bijdragen aan de ontspanning van bloedvaten. Het medicijn dat Labetalol bijvoorbeeld helpt bij het blokkeren van alfa- en bèta-adrenoreceptoren, Nebivolol verbetert de synthese van stikstofmonoxide - een stof die bloedvaten ontspant en Carvedilol voert beide functies uit.
2. Cardio-selectief en niet-selectief. Opgemerkt moet worden dat het vermogen om de druk daarin te verminderen ongeveer hetzelfde is. Het verschil is dat cardio-selectieve geneesmiddelen minder bijwerkingen veroorzaken. Het is erg belangrijk dat ze geen bronchospasmen veroorzaken en beter zijn voor patiënten die problemen hebben met de perifere bloedcirculatie, omdat ze minder effect hebben op de vaatweerstand. Cardio-selectieve geneesmiddelen zoals Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol worden veel gebruikt en onder niet-selectieve geneesmiddelen hebben Nadolol, Timolol en Sotalol zichzelf bewezen.
3. Geneesmiddelen met interne sympathicomimetische activiteit en deze niet hebben. Sympathicomimetische activiteit komt tot uiting in de gelijktijdige blokkering en stimulering van bèta-adrenerge receptoren. Voor geneesmiddelen die deze eigenschap hebben, zijn andere eigenschappen kenmerkend:

• minder vertraagt ​​de hartslag;
• niet zo de pompfunctie van het hart vermindert;
• minder verhoogt de perifere vasculaire weerstand;
• het risico op atherosclerose is niet zo groot, omdat het effect op het cholesterolgehalte in het bloed minimaal is.

Beide typen medicijnen zijn echter even effectief in het verlagen van de druk. Er zijn ook minder bijwerkingen van het gebruik van deze medicijnen.

Een lijst van geneesmiddelen met sympathicomimetische activiteit: Sectral, Kordanum, Celiprolol (van de cardio-selectieve groep), Alprenolo, Trasicore (van de niet-selectieve groep).

De volgende medicijnen hebben deze eigenschap niet: cardio-selectieve geneesmiddelen Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) en niet-selectieve Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Terug naar de inhoudsopgave

Lipo- en hydrofiele geneesmiddelen

Een ander type blokkers. Lipofiele medicijnen lossen op in vetten. Bij inname worden deze geneesmiddelen grotendeels door de lever verwerkt. Het effect van geneesmiddelen van dit type is vrij kortdurend, omdat ze snel uit het lichaam worden geëlimineerd. Tegelijkertijd onderscheiden ze zich door de beste penetratie door de bloed-hersenbarrière, waardoor voedingsstoffen door de hersenen gaan en het nerveuze afvalmateriaal wordt verwijderd. Bovendien is een lager percentage van de mortaliteit bij patiënten met ischemie die lipofiele blokkers innamen bewezen. Echter, deze medicijnen hebben bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel, veroorzaken slapeloosheid, depressieve toestanden.

Hydrofiele geneesmiddelen lossen goed op in water. Ze ondergaan geen metabolisch proces in de lever, maar worden in grotere mate uitgescheiden via de nieren, dat wil zeggen met urine. Tegelijkertijd is het type medicatie niet onderhevig aan verandering. Hydrofiele geneesmiddelen hebben een langdurig effect, omdat ze niet erg snel uit het lichaam worden uitgescheiden.

Sommige geneesmiddelen hebben de eigenschappen van zowel lipo- als hydrofiel, dat wil zeggen, ze lossen even goed op in vetten en in water. Bisoprolol heeft deze eigenschap. Dit is vooral belangrijk in gevallen waarin de patiënt problemen heeft met de nieren of de lever: het lichaam zelf "kiest" het systeem dat in een meer gezonde staat verkeert om het geneesmiddel in te nemen.

Gewoonlijk worden lipofiele blokkers ingenomen, ongeacht de maaltijd, en hydrofiele blokkers worden vóór de maaltijd ingenomen en met een grote hoeveelheid water weggespoeld.

Selectie van een bètablokker is een uiterst belangrijke en zeer moeilijke taak, omdat de keuze voor een bepaald medicijn afhankelijk is van vele factoren. Al deze factoren kunnen alleen worden overwogen door een gekwalificeerde specialist. Moderne farmacologie heeft een breed scala van echt effectieve geneesmiddelen, dus de belangrijkste prioriteit van de patiënt is het vinden van een goede arts die op competente wijze de juiste behandeling voor een bepaalde patiënt zal kiezen en zal bepalen welke medicijnen voor hem beter zullen zijn. Alleen in dit geval zal medicamenteuze therapie resultaten opleveren en in de letterlijke zin van het woord de levensduur van de patiënt verlengen.

Terug naar de inhoudsopgave

Hoe werken bètablokkers?

Allereerst moet je uitzoeken wat het werk van het hart beïnvloedt. In het bijzonder is er in het menselijk lichaam adrenaline. Het is een hormoon dat bèta-1- en bèta-2-adrenoreceptoren stimuleert. Op hun beurt blokkeren de medicijnen bèta-1-adrenoreceptoren, waardoor het hart wordt beschermd tegen de negatieve effecten van het hormoon erop. De volgende processen treden op als gevolg van het ontvangen van bètablokkers:

• hart samentrekkingen komen minder vaak voor, de sterkte van contracties neemt ook af;
• druk daalt;
• cardiale output is verminderd;
• het niveau van uitscheiding en plasmaconcentratie van renine neemt af;
• de baroreceptormechanismen van de aortaboog en de sinus van de sinus carotis worden herbouwd;
• verminderde centrale sympathische toon;
• verminderde perifere tonus van bloedvaten;
• blijkt een cardioprotectief effect te zijn, dat wil zeggen bescherming van het hart tegen atherosclerose.

Bètablokkers hebben ook een anti-aritmisch effect: pijn in het hart neemt af, angina-aanvallen komen ook minder vaak voor. Maar we moeten niet vergeten dat deze medicijnen bij de diagnose van arteriële hypertensie niet worden voorgeschreven. Uitzonderingen zijn klachten over terugkerende hartaanvallen en pijn in het borstbeen.

Dit alles vergemakkelijkt het werk van het hart, vermindert het risico op het ontwikkelen van een aanval van angina en de dood door een hartaanval aanzienlijk. Maar de inname van deze groep medicijnen gaat gepaard met bijwerkingen. Dit komt door het feit dat door blokkering van bèta-1-adrenoreceptoren, het medicijn ook bèta-2-adrenoreceptoren blokkeert. Dit veroorzaakt dergelijke nevenreacties. Tegelijkertijd is er een directe relatie tussen de selectiviteit van het medicijn en nevenreacties: hoe hoger het is, hoe minder negatieve reacties het geneesmiddel veroorzaakt.

Terug naar de inhoudsopgave

Moderne bètablokkers: lijst

Moderne geneeskunde heeft een breed scala aan bètablokkers. Veel artsen geven er echter de voorkeur aan om patiënten te behandelen met geneesmiddelen die niet lager zijn dan de 2e generatie. De meest voorkomende zijn:

1. Karvedikol. Analogon van het medicijn - Coriol.
2. Bisoprolol. Analogen is Concor, Biprol.
3. Metoprololsuccinaat. Analogon van het medicijn - Betalok ZOK.
4. Nebivolol. Het kan worden vervangen door Nebilet, Binelol.

Alle medicijnen om druk te verminderen werken ongeveer hetzelfde. Hun actie is anders in het verminderen van de ontwikkeling van ziekten van het cardiovasculaire systeem. En de belangrijkste taak van geneesmiddelen is het voorkomen van complicaties van hypertensie. Het is met deze taak dat blokkers op verschillende manieren omgaan.

De effectiviteit van moderne hulpmiddelen is hoger dan die van eerdere generaties geneesmiddelen. Dit wordt verklaard door het feit dat moderne geneesmiddelen bij grotere efficiëntie veel minder bijwerkingen veroorzaken, waardoor ze kunnen worden toegewezen aan verschillende categorieën van patiënten.