Norvasc

Tabletten zijn wit of bijna wit, in de vorm van een smaragd (octaëder met onregelmatige zijden), met de gravure "Pfizer" aan de ene kant en "AML-5" aan de andere.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose - 124,056 mg, calciumfosfaat - 63 mg, natriumcarboxymethylzetmeel - 4 mg, magnesiumstearaat - 2 mg.

10 stks - blisters (3) - kartonnen verpakkingen met de controle van de eerste opening.
10 stks - blisters (4) - kartonnen verpakkingen met de controle van de eerste opening.
10 stks - blisters (9) - kartonnen verpakkingen met de controle over de eerste opening.
14 stuks - blisters (1) - kartonnen dozen met de controle over de eerste opening.

De tabletten zijn wit of bijna wit van kleur, in de vorm van een smaragd (octaëder met ongelijke zijden), gegraveerd met "Pfizer" aan de ene kant en "AML-10" aan de andere.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose - 248,111 mg, calciumfosfaat - 126 mg, natriumcarboxymethylzetmeel - 8 mg, magnesiumstearaat - 4 mg.

10 stks - blisters (3) - kartonnen verpakkingen met de controle van de eerste opening.
10 stks - blisters (4) - kartonnen verpakkingen met de controle van de eerste opening.
10 stks - blisters (9) - kartonnen verpakkingen met de controle over de eerste opening.
14 stuks - blisters (1) - kartonnen dozen met de controle over de eerste opening.

Langzame calciumantagonist, een dihydropyridinederivaat. Zorgt voor bloeddrukverlagend en anti-angineus effect. Blokkeert langzame calciumkanalen, remt de transmembraan-overgang van calciumionen in cellen (in een grotere mate - in vasculaire gladde spiercellen dan in cardiomyocyten).

Antianginale werking door de uitzetting van de coronaire en perifere slagaders en arteriolen.

Wanneer angina de ernst van myocardiale ischemie vermindert; het uitbreiden van perifere arteriolen, vermindert de ronde focale ziekte, vermindert de nabelasting van het hart, vermindert de behoefte aan zuurstof aan het hart. Het uitbreiden van de kransslagaders en arteriolen in de onveranderde en ischemische gebieden van het myocardium, verhoogt de stroom zuurstof in het myocardium (vooral in vasospastische angina); voorkomt spasmen van de kransslagaders (inclusief veroorzaakt door roken).

Patiënten met stabiele angina enkelvoudige dagelijkse dosis verhoogt inspanningstolerantie, vertraagt ​​de ontwikkeling van angina pectoris aanvallen en coronaire segmentdepressie ST, minder vaak anginapectorisaanvallen en het verbruik van nitroglycerine en andere nitraten.

Het heeft een lang dosisafhankelijk antihypertensief effect, waarvan het mechanisme te wijten is aan een direct ontspannend effect op de vasculaire gladde spieren. Bij patiënten met arteriële hypertensie biedt een enkele dosis van het geneesmiddel een klinisch significante verlaging van de bloeddruk gedurende 24 uur, zowel in de buikligging als tijdens het staan.

Orthostatische hypotensie komt vrij zelden voor bij amlodipine.

Amlodipine veroorzaakt geen afname van inspanningstolerantie, linkerventrikelejectiefractie. Vermindert de mate van hypertrofie van het linker ventrikel-myocard. Heeft geen invloed op de contractiliteit en geleidbaarheid van het myocard, veroorzaakt geen reflexverhoging van de hartfrequentie, remt de aggregatie van bloedplaatjes, verhoogt de GFR, heeft een zwak natriuretisch effect. Bij diabetische nefropathie verhoogt de ernst van microalbuminurie niet. Het heeft geen nadelig effect op het metabolisme en de plasmide lipidenconcentratie en kan worden gebruikt bij de behandeling van patiënten met bronchiale astma, diabetes mellitus en jicht.

Een significante daling van de bloeddruk wordt waargenomen na 6-10 uur, de duur van het effect is 24 uur.

Patiënten met aandoeningen van het cardiovasculaire systeem (met inbegrip van coronaire atherosclerose met een laesie van het vaartuig en aan de stenose 3 of meer slagaders en carotis atherosclerose), hartinfarct, percutane transluminale angioplastie van de kransslagaders (TLO) of angina pectoris, amlodipine voorkomt dat de ontwikkeling van de verdikking IMT van de halsslagaders, het verminderen van de sterfte door een hartinfarct, beroerte, TLO, coronaire bypassoperatie, leidt tot een afname van het aantal ziekenhuisopnamen voor onstabiele oh angina en progressie van chronisch hartfalen, vermindert de frequentie van interventies voor het herstel van de coronaire bloedstroom.

Het is niet de mortaliteit of de ontwikkeling van complicaties en sterfte bij patiënten met chronisch hartfalen (III-IV functionele klasse NYHA classificatie) tijdens de behandeling met digoxine, diuretica en ACE-remmers verhogen.

Bij patiënten met chronisch hartfalen (III-IV functionele klasse volgens de NYHA-classificatie) van niet-ischemische etiologie bij het gebruik van amlodipine is er een kans op pulmonaal oedeem.

Zuig en distributie

Na orale toediening wordt amlodipine goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, C_max in bloed wordt 6-12 uur na toediening bereikt. De gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid is 64-80%. Een gelijktijdige maaltijd heeft geen invloed op de absorptie van amlodipine.

Medium V_d gelijk aan ongeveer 21 l / kg lichaamsgewicht, wat aangeeft dat het grootste deel van het medicijn zich in de weefsels bevindt en dat het kleinere deel in het bloed zit. Plasma-eiwitbinding is ongeveer 97,5%. Amlodipine penetreert door de BBB.

C_ss in plasma wordt bereikt na 7-8 dagen therapie.

Metabolisme en uitscheiding

Amlodipine ondergaat een langzaam maar actief metabolisme in de lever bij afwezigheid van een significant 'first-pass'-effect via de lever. Metabolieten hebben geen significante farmacologische activiteit.

Na een enkele dosis T_1/2 varieert van 35 tot 50 uur, met herbenoeming van T_1/2 is ongeveer 45 uur De totale klaring van amlodipine is 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / uur / kg).

Ongeveer 60% van de ingenomen dosis wordt voornamelijk in de vorm van metabolieten uitgescheiden in de urine, 10% in onveranderde vorm en 20-25% door de darm met gal.

Amlodipine wordt niet verwijderd door hemodialyse.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Bij oudere patiënten (ouder dan 65 jaar) is de afgifte van amlodipine langzaam (T._1/2 - 65 uur) vergeleken met jonge patiënten, maar dit verschil heeft geen klinische betekenis.

T-extensie_1/2 bij patiënten met leverfalen suggereert dat bij langdurig gebruik van de medicijncumulatie in het lichaam hoger zal zijn (T._1/2 - tot 60 uur).

Nierfalen heeft geen significant effect op de kinetiek van amlodipine.

- arteriële hypertensie (zowel als monotherapie als in combinatie met andere antihypertensiva);

- stabiele stenocardie en vasospastische stenocardie (Prinzmetal's stenocardia) (zowel als monotherapie, als in combinatie met andere anti-angineuze middelen).

- ernstige hypotensie (systolische bloeddruk lager dan 90 mm Hg);

- obstructie van het uitstroomkanaal van de linker hartkamer (inclusief ernstige aortastenose);

- shock (inclusief cardiogeen);

- hemodynamisch onstabiel hartfalen na een hartinfarct;

- leeftijd tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor amlodipine en andere dihydropyridinederivaten, evenals voor hulpstoffen, die deel uitmaken van het geneesmiddel.

Voorzorgsmaatregelen moeten worden gebruikt bij patiënten met leverinsufficiëntie, chronisch hartfalen ischemische etiologie III-IV functionele klasse NYHA classificatie, instabiele angina, aorta stenose, mitralisstenose, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, acuut myocardinfarct (en gedurende 1 maand na) SSSU (ernstige tachycardie, bradycardie), arteriële hypotensie, met gelijktijdig gebruik met remmers of inductors van CYP3A4 iso-enzym.

Het medicijn wordt 1 keer per dag oraal ingenomen, met een noodzakelijke hoeveelheid water (100 ml).

Bij hypertensie en angina is de aanvangsdosis 5 mg, afhankelijk van de individuele reactie van de patiënt kan deze worden verhoogd tot een maximale dosis van 10 mg.

Er is geen dosisaanpassing nodig van het geneesmiddel Norvask bij gelijktijdig gebruik van thiazidediuretica, bètablokkers of ACE-remmers.

Bij oudere patiënten wordt het medicijn aanbevolen om te worden gebruikt in een gemiddelde therapeutische dosis, het veranderen van de dosis van het geneesmiddel is niet vereist.

Hoewel t_1/2 amlodipine, evenals alle calciumkanaalblokkers, stijgingen van patiënten met gestoorde leverfunctie, en dosisaanpassing voor deze categorie patiënten is meestal niet nodig.

Bij patiënten met een gestoorde nierfunctie, wordt aanbevolen om Norvask in de gebruikelijke doses te gebruiken, maar het is noodzakelijk om rekening te houden met een mogelijke lichte toename in T_1/2.

Norvask ® (Norvasc ®)

Actieve ingrediënt:

De inhoud

Farmacologische groep

Nosologische classificatie (ICD-10)

3D-afbeeldingen

structuur

Beschrijving van de doseringsvorm

De 5 mg-tabletten zijn wit of bijna wit, in de vorm van smaragd (octaëder met ongelijke zijden) met het Pfizer-logo aan de ene kant en AML-5 aan de andere.

De 10 mg-tabletten zijn witte of bijna witte tabletten in de vorm van smaragd (octaëder met ongelijke zijden) met het Pfizer-logo aan de ene kant en AML-10 aan de andere.

Farmacologische werking

farmacodynamiek

Derivaat van dihydropyridine - BPC, heeft een hypotensief en anti-angineus effect. Blokkeert langzame calciumkanalen, vermindert transmembraanovergang van calciumionen in de cel (in grotere mate in vasculaire gladde spiercellen dan in cardiomyocyten).

Antianginale werking door de uitbreiding van coronaire en perifere bloedvaten en arteriolen:

- met angina vermindert de ernst van myocardiale ischemie; het uitbreiden van perifere arteriolen, vermindert de focale ziekte in het rond, vermindert de afterload op het hart, vermindert de zuurstofbehoefte van het myocard;

- het uitbreiden van de kransslagaders en arteriolen in de onveranderde en ischemische gebieden van het myocardium, verhoogt de stroom zuurstof in het myocardium (in het bijzonder met vasospastische angina); voorkomt spasmen van de kransslagaders (inclusief veroorzaakt door roken).

Bij patiënten met stabiele angina enkelvoudige dagelijkse dosis toeneemt tolerantie uitoefenen, vertraagt ​​de ontwikkeling van angina pectoris aanvallen en coronaire segmentdepressie ST, minder vaak anginapectorisaanvallen en consumptie van nitroglycerine en andere nitraten.

Het heeft een lang dosisafhankelijk hypotensief effect. Het hypotensieve effect is te wijten aan het directe vaatverwijdende effect op de vasculaire gladde spieren. In geval van arteriële hypertensie, biedt een enkele dosis een klinisch significante verlaging van de bloeddruk gedurende 24 uur (in de positie van de patiënt liggend en staand).

Orthostatische hypotensie komt vrij zelden voor bij amlodipine. Amlodipine veroorzaakt geen afname van inspanningstolerantie, linkerventrikelejectiefractie. Vermindert de mate van hypertrofie van het linker ventrikel-myocard. Heeft geen invloed op de contractiliteit en geleidbaarheid van het myocard, veroorzaakt geen reflexverhoging van de hartfrequentie, remt de aggregatie van bloedplaatjes, verhoogt de GFR, heeft een zwak natriuretisch effect.

Bij diabetische nefropathie verhoogt de ernst van microalbuminurie niet. Het heeft geen nadelig effect op het metabolisme en de plasmide lipidenconcentratie en kan worden gebruikt bij de behandeling van patiënten met bronchiale astma, diabetes mellitus en jicht. Een significante daling van de bloeddruk wordt waargenomen na 6-10 uur, de duur van het effect is 24 uur.

Patiënten met HVZ-aandoeningen (waaronder coronaire atherosclerose met schade aan één bloedvat en tot stenose van 3 of meer slagaders, atherosclerose van de halsslagaders) na een hartinfarct, percutane transluminale coronaire angioplastie (PTCA), of bij patiënten met angina pectoris, voorkomt amlodipine een patroon en een patroon moet een patroon toepassen om een ​​patroon toe te passen en een patroon moet worden toegepast. media halsslagaders, vermindert sterfte door myocardinfarct, beroerte, PTCA, coronaire bypass-operatie; leidt tot een afname van het aantal hospitalisaties voor onstabiele angina en de progressie van CHF; vermindert de frequentie van interventies gericht op herstel van de coronaire bloedstroom.

Het verhoogt niet het risico op overlijden of de ontwikkeling van complicaties en sterfgevallen bij patiënten met CHF (III - IV functionele klasse volgens de NYHA-classificatie) tijdens behandeling met digoxine, diuretica en ACE-remmers. Bij patiënten met CHF (III - IV functionele klasse volgens de NYHA-classificatie) van niet-ischemische etiologie, is er, wanneer amlodipine wordt gebruikt, een kans op pulmonair oedeem.

farmacokinetiek

Na orale toediening wordt amlodipine goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid is 64-80%, T_max in serum - 6-12 uur_ss worden bereikt na 7-8 dagen therapie.

Voedselinname heeft geen invloed op de absorptie van amlodipine. Medium V_d is 21 l / kg, wat aangeeft dat het grootste deel van het medicijn zich in de weefsels bevindt en dat het kleinere deel in het bloed zit. Het grootste deel van het medicijn in het bloed (97,5%) is gebonden aan plasma-eiwitten. Amlodipine ondergaat een langzaam maar actief metabolisme in de lever bij afwezigheid van een significant first-pass-effect. Metabolieten hebben geen significante farmacologische activiteit.

Na een enkele dosis T_1/2 varieert van 35 tot 50 uur, met herbenoeming T_1/2 Het is ongeveer 45 uur, ongeveer 60% van de ingenomen dosis wordt door de nieren uitgescheiden, voornamelijk als metabolieten, 10% onveranderd en 20-25% via de darm met gal. De totale klaring van amlodipine is 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / uur / kg).

Ouderdom Bij oudere patiënten (ouder dan 65 jaar) is de afgifte van amlodipine vertraagd (T_1/2 - 65 uur) vergeleken met jonge patiënten, maar dit verschil heeft geen klinische significantie.

Leverfalen. T-extensie_1/2 bij patiënten met leverfalen suggereert dat bij langdurig gebruik van de medicijncumulatie in het lichaam hoger zal zijn (T._1/2 - tot 60 uur).

Nierfalen. Nierfalen heeft geen significant effect op de kinetiek van amlodipine.

Amlodipine penetreert door de BBB. Hemodialyse is niet verwijderd.

Indicaties voor medicijn Norvask ®

arteriële hypertensie (zowel in monotherapie als in combinatie met andere antihypertensiva);

stabiele angina pectoris en vasospastische angina pectoris (Prinzmetal angina pectoris of variant angina pectoris), zowel in monotherapie als in combinatie met andere anti-angineuze geneesmiddelen.

Contra

Overgevoeligheid voor amlodipine en andere derivaten van dihydropyridine, evenals voor hulpstoffen, die deel uitmaken van het geneesmiddel;

ernstige hypotensie (SAD minder dan 90 mm Hg);

obstructie van het uitstroomkanaal van de linker hartkamer (inclusief ernstige aortastenose;

shock (inclusief cardiogeen);

hemodynamisch onstabiel hartfalen na een hartinfarct;

leeftijd tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld).

Met de nodige voorzichtigheid: leverfalen; chronisch hartfalen van de niet-ischemische etiologie van de III - IV functionele klasse volgens de NYHA classificatie; onstabiele angina; aortastenose; mitralisstenose; hypertrofische obstructieve cardiomyopathie; acuut myocardiaal infarct (en de periode binnen 1 maand erna); sick sinus-syndroom (ernstige tachycardie, bradycardie); hypotensie; gelijktijdig gebruik met remmers of inductoren van CYP3A4 iso-enzym.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

De veiligheid van het gebruik van het geneesmiddel Norvask ® tijdens de zwangerschap is niet vastgesteld; daarom is gebruik tijdens de zwangerschap alleen mogelijk als het voordeel voor de moeder groter is dan het risico voor de foetus en de pasgeborene.

Bewijs van de afgifte van amlodipine in moedermelk is niet beschikbaar. Het is echter bekend dat andere BPC's, dihydropyridinederivaten, worden uitgescheiden in de moedermelk. Daarom moet, indien nodig, het gebruik van het geneesmiddel Norvask ® tijdens borstvoeding beslissen over de beëindiging van borstvoeding. Er werd geen effect van amlodipine op de vruchtbaarheid gevonden in de studie bij ratten.

Bijwerkingen

De frequentie van de hieronder genoemde bijwerkingen werd overeenkomstig bepaald (WHO-classificatie): zeer vaak - meer dan 1/10; vaak van meer dan 1/100 tot minder dan 1/10; niet vaak - van meer dan 1/1000 tot minder dan 1/100; zelden van meer dan 1/10000 tot minder dan 1/1000; zeer zelden - van minder dan 1/10000, inclusief individuele berichten.

Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem: vaak - een gevoel van hartslag, perifeer oedeem (enkels en voeten), blozen van het bloed naar de huid van het gezicht; zelden - overmatige verlaging van de bloeddruk; zeer zelden, flauwvallen, kortademigheid, vasculitis, orthostatische hypotensie, ontwikkeling of verergering van CHF, hartritmestoornissen (waaronder bradycardie, ventriculaire tachycardie en atriale fibrillatie), myocardiaal infarct, pijn op de borst.

Aan de kant van het bewegingsapparaat: zelden - artralgie, spierkrampen, spierpijn, rugpijn, artrose; zelden - myasthenie.

Van het zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid; zelden - asthenie, algemene malaise, hypesthesie, paresthesie, perifere neuropathie, tremor, slapeloosheid, stemmingsgevoeligheid, ongebruikelijke dromen, prikkelbaarheid, depressie, angst, oorsuizen, smaakvervormer; zeer zelden - migraine, toegenomen zweten, apathie, agitatie, ataxie, geheugenverlies; onbekend - extrapiramidale stoornissen.

Van de kant van het spijsverteringsstelsel: vaak - misselijkheid, buikpijn; zelden - braken, constipatie of diarree, flatulentie, dyspepsie, anorexia, droogheid van de mondslijmvliezen, dorst; zelden - gingivale hyperplasie, verhoogde eetlust; zeer zelden - pancreatitis, gastritis, geelzucht (als gevolg van cholestase), hyperbilirubinemie, verhoogde activiteit van levertransaminasen, hepatitis.

Van de zijkant van bloedvormende organen: zeer zelden - trombocytopenische purpura, leukopenie, trombocytopenie.

Aan de kant van het ademhalingssysteem: zelden - kortademigheid, rhinitis, neusbloeding; zeer zelden - hoesten.

Van de zintuigen: zelden - diplopie, verstoring van accommodatie, xeroftalmie, conjunctivitis, oogpijn, visuele stoornissen.

Van het urogenitale systeem: zelden - frequent urineren, pijnlijk urineren, nocturie, verminderde erectiele functie; zeer zelden - dysurie, polyurie.

Voor de huid: zelden - dermatitis; zeer zelden - alopecia, xerodermie, koud zweet, verminderde huidpigmentatie.

Metabole stoornissen: zeer zelden - hyperglycemie; niet vaak - toename / afname van het lichaamsgewicht.

Allergische reacties: zelden - huid jeuk, huiduitslag (inclusief erythemateuze, maculopapulaire, urticaria); zeer zelden - angio-oedeem, erythema multiforme.

Laboratoriumindicatoren: zeer zelden - hyperglycemie.

Andere: zelden - rillingen, gynaecomastie, pijn van niet-gespecificeerde lokalisatie; zeer zelden - parosmia.

wisselwerking

Amlodipine kan veilig worden gebruikt voor de behandeling van arteriële hypertensie samen met thiazidediuretica, α-blokkers, β-blokkers of ACE-remmers. Bij patiënten met stabiele angina kan amlodipine worden gecombineerd met andere anti-angineuze middelen, zoals langwerkende of kortwerkende nitraten, β-blokkers.

In tegenstelling tot andere BPC's werd geen klinisch significante interactie van amlodipine (III generatie BPC) gevonden bij gebruik samen met NSAID's, inclusief en met indomethacin.

Het is mogelijk om de anti-angineuze en hypotensieve effecten van BPC te versterken bij gebruik in combinatie met thiazide en lisdiuretica, ACE-remmers, β-blokkers en nitraten, evenals hun hypotensieve effect in combinatie met α₁-adrenerge blokkers, neuroleptica.

Hoewel bij de studie van amlodipine gewoonlijk geen negatief inotroop effect wordt waargenomen, kunnen sommige CCB's de ernst van het negatieve inotrope effect van anti-aritmische geneesmiddelen die verlenging van het QT-interval veroorzaken (bijvoorbeeld amiodaron en kinidine) verhogen.

Amlodipine kan ook veilig worden gebruikt gelijktijdig met antibiotica en hypoglycemische middelen voor orale toediening.

Een enkele dosis van 100 mg sildenafil bij patiënten met essentiële hypertensie heeft geen invloed op de parameters van de farmacokinetiek van amlodipine.

Herhaaldelijk gebruik van amlodipine in een dosis van 10 mg en atorvastatine bij een dosis van 80 mg gaat niet gepaard met significante veranderingen in de farmacokinetiek van atorvastatine.

Simvastatine: gelijktijdig herhaald gebruik van amlodipine in een dosis van 10 mg en simvastatine in een dosis van 80 mg leidt tot een toename van de blootstelling van simvastatine met 77%. In dergelijke gevallen dient de dosis simvastatine te worden beperkt tot 20 mg.

Ethanol (alcoholhoudende dranken): Amlodipine heeft geen nadelige invloed op de farmacokinetiek van ethanol wanneer het eenmaal en opnieuw in een dosis van 10 mg wordt gebruikt.

Antivirale middelen (ritonavir): verhoogt de plasmaconcentraties van BPC, incl. en amlodipine.

Neuroleptica en isofluraan: verhoogd hypotensief effect van dihydropyridinederivaten.

Calciumpreparaten kunnen het effect van BPC verminderen.

Wanneer gecombineerd BPC met lithiumpreparaten (voor amlodipine zijn de gegevens niet beschikbaar), is het mogelijk om de manifestatie van hun neurotoxiciteit (misselijkheid, braken, diarree, ataxie, tremor, tinnitus) te verhogen.

Onderzoeken naar het gelijktijdige gebruik van amlodipine en cyclosporine bij gezonde vrijwilligers en alle groepen patiënten, met uitzondering van patiënten na niertransplantatie, zijn niet uitgevoerd. Verschillende studies van de interactie van amlodipine met cyclosporine bij patiënten na niertransplantatie tonen aan dat het gebruik van deze combinatie mogelijk niet leidt tot een effect of een toename van C_min cyclosporine in verschillende mate, tot 40%. Deze gegevens moeten in aanmerking worden genomen en de concentratie van cyclosporine in deze groep patiënten moet worden gecontroleerd, terwijl cyclosporine en amlodipine gelijktijdig moeten worden gebruikt.

Heeft geen invloed op de serumconcentratie van digoxine en de renale klaring.

Het heeft geen significant effect op het effect van warfarine (PT).

Cimetidine: heeft geen invloed op de farmacokinetiek van amlodipine.

In in-vitro-onderzoeken heeft amlodipine geen invloed op de binding aan plasmaproteïnen van digoxine, fenytoïne, warfarine en indomethacine.

Grapefruit juice: gelijktijdige enkele dosis van 240 mg grapefruitsap en 10 mg orlodipine oraal gaat niet gepaard met een significante verandering in de farmacokinetiek van amlodipine. Het wordt echter niet aanbevolen om grapefruitsap en amlodipine tegelijkertijd te gebruiken met genetisch polymorfisme van het CYP3A4-iso-enzym kan de biologische beschikbaarheid van amlodipine verhoogd zijn en dientengevolge een verhoging van het hypotensieve effect.

Aluminium- of magnesiumbevattende antacida: hun enkele dosis heeft geen significant effect op de farmacokinetiek van amlodipine.

SUR3A4 iso-enzymremmers: bij gelijktijdig gebruik van diltiazem in een dosis van 180 mg en amlodipine bij een dosis van 5 mg bij oudere patiënten (69 tot 87 jaar) met arteriële hypertensie, wordt een toename in systemische blootstelling aan amlodipine met 57% opgemerkt. Gelijktijdig gebruik van amlodipine en erytromycine bij gezonde vrijwilligers (van 18 tot 43 jaar oud) leidt niet tot significante veranderingen in de blootstelling aan amlodipine (een toename van de AUC met 22%). Hoewel de klinische betekenis van deze effecten niet helemaal duidelijk is, kunnen ze bij oudere patiënten meer uitgesproken zijn.

Krachtige remmers van het iso-enzym CYP3A4 (bijvoorbeeld ketoconazol, itraconazol) kunnen leiden tot een hogere concentratie van amlodipine in het bloedplasma dan diltiazem. Amoodipine- en CYP3A4-iso-enzymremmers moeten voorzichtig worden gebruikt.

Claritromycine: CYP3A4 iso-enzymremmer. Bij patiënten die zowel claritromycine als amlodipine gebruiken, neemt het risico op verlaging van de bloeddruk toe. Patiënten die deze combinatie gebruiken, worden geadviseerd om onder strikt medisch toezicht te staan.

Inductors van CYP3A4 iso-enzym: er zijn geen gegevens over het effect van inductoren van CYP3A4 iso-enzym op de farmacokinetiek van amlodipine. Bloeddruk moet zorgvuldig worden gecontroleerd bij gelijktijdig gebruik van amlodipine en CYP3A4 iso-enzyminductors.

Tacrolimus: bij gelijktijdig gebruik met amlodipine bestaat het risico van verhoging van de concentratie van tacrolimus in het bloedplasma. Om de toxiciteit van tacrolimus bij gelijktijdig gebruik met amlodipine te vermijden, moet de concentratie van tacrolimus in het bloedplasma van patiënten worden gecontroleerd en de dosis tacrolimus indien nodig worden aangepast.

Dosering en toediening

Binnen, 1 keer per dag, met een noodzakelijk volume water (100 ml).

Bij hypertensie en angina is de gebruikelijke startdosis 5 mg, afhankelijk van de individuele reactie van de patiënt kan deze worden verhoogd tot maximaal 10 mg.

Oudere patiënten. Het wordt aanbevolen om in gebruikelijke doses te gebruiken, het veranderen van de dosis van het geneesmiddel is niet vereist.

Leverstoornissen. Hoewel t_1/2 amlodipine, evenals alle BPC's, neemt toe bij patiënten met deze pathologie, dosisaanpassing is meestal niet nodig (zie "Speciale instructies").

Verminderde nierfunctie. Het wordt aanbevolen om Norvask ® in de gebruikelijke doses te gebruiken, maar het is noodzakelijk om rekening te houden met een mogelijke lichte toename van T_1/2.

Dosisaanpassing is niet vereist bij gelijktijdig gebruik met thiazidediuretica, β-blokkers en ACE-remmers.

overdosis

Symptomen: duidelijke verlaging van de bloeddruk met de mogelijke ontwikkeling van reflextachycardie en excessieve perifere vasodilatatie (er is een kans op ernstige en aanhoudende arteriële hypotensie, inclusief met de ontwikkeling van shock en overlijden).

Behandeling: de benoeming van actieve kool (vooral in de eerste 2 uur na een overdosis), maagspoeling, een verhoogde positie aan de onderste ledematen, actief behoud van de functie van het cardiovasculaire systeem, bewaking van de hart- en longwerking, bewaking van BCC en diurese.

De vasculaire tonus herstellen - het gebruik van vasoconstrictieve geneesmiddelen (bij gebrek aan contra-indicaties voor het gebruik); om de effecten van calciumkanaalblokkade te elimineren - in / bij de introductie van calciumgluconaat. Hemodialyse is niet effectief.

Speciale instructies

Het is noodzakelijk om mondhygiëne en observatie bij de tandarts te behouden (om pijn, bloedingen en tandvleeshyperplasie te voorkomen).

Oudere patiënten kunnen de T verhogen_1/2 en verminder de klaring van het medicijn. Veranderende doses zijn niet vereist, maar zorgvuldiger toezicht op patiënten in deze categorie is nodig.

De werkzaamheid en veiligheid van het gebruik van Norvask® bij hypertensieve crisis is niet vastgesteld.

Ondanks de afwezigheid van ontwenningssyndroom in BPC, dient de behandeling met Norvask ® te worden gestaakt, bij voorkeur door de dosis van het geneesmiddel geleidelijk te verlagen.

Tegen de achtergrond van het gebruik van amlodipine bij patiënten met NYHA klasse III en IV niet-ischemische genese, was er een toename in de incidentie van longoedeem, ondanks de afwezigheid van tekenen van verslechtering van hartfalen.

Invloed op het vermogen om voertuigen te sturen en met mechanismen te werken. Hoewel er geen nadelige invloed was op het vermogen om motorvoertuigen of andere complexe mechanismen te besturen tijdens het gebruik van Norvask ®, maar vanwege een mogelijk overmatige verlaging van de bloeddruk, de ontwikkeling van duizeligheid, slaperigheid en andere bijwerkingen, is voorzichtigheid geboden in deze situaties, vooral aan het begin van de behandeling en met toenemende doses.

Formulier vrijgeven

Tabletten, 5 mg, 10 mg. In een blister van PVC / aluminiumfolie, 10 of 14 stuks. 3 blisters van 10 tab. of 1 bl. op tafel 14 in een kartonnen doos, aan de voorzijde waarvan, om de eerste opening te besturen, een geperforeerde lijn is.

fabrikant

R-Farm Germany GmbH, Heinrich-Mc-Straße 35, 89257 Illertissen, Duitsland..

Claims van consumenten moeten naar het adres van Pfizer LLC worden gestuurd. 123317, Moskou, Presnenskaya nab., 10, BC "Embankment Tower", Blok C.

Tel: (495) 258-55-35; fax: (495) 258-55-38.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

Opslagcondities van het geneesmiddel Norvask ®

Buiten het bereik van kinderen houden.

De houdbaarheid van het medicijn Norvask ®

Niet gebruiken na de vervaldatum die op de verpakking staat vermeld.

Drukpillen: een lijst met de beste medicijnen, zonder bijwerkingen

Auteur van het artikel: Victoria Stoyanova, arts van de 2de categorie, hoofd van het laboratorium bij het diagnostisch en behandelcentrum (2015-2016).

Verhoogde bloeddruk (afgekort A / D) treft bijna elke persoon na 45-55 jaar. Helaas kan hypertensie niet volledig worden genezen, dus hypertensieve patiënten moeten tot het einde van hun leven voortdurend drukpillen nemen om hypertensieve crises (aanvallen van hoge bloeddruk of hypertensie) te voorkomen, die een massa gevolgen hebben: van hevige hoofdpijn tot een hartaanval of beroerte.

Monotherapie (één medicijn innemen) geeft alleen in het beginstadium van de ziekte een positief resultaat. Meer effect wordt bereikt met een gecombineerde inname van twee of drie geneesmiddelen uit verschillende farmacologische groepen die regelmatig moeten worden ingenomen. Houd er rekening mee dat het lichaam na verloop van tijd went aan antihypertensiva en hun effect verzwakt. Daarom is voor een stabiele stabilisatie van het normale niveau van A / D hun periodieke vervanging vereist, die alleen door de arts wordt uitgevoerd.

Hypertensiepatiënten moeten weten dat geneesmiddelen die de druk verminderen, er snelle en langdurige (langdurige) actie is. Preparaten van verschillende farmaceutische groepen hebben verschillende werkingsmechanismen, dat wil zeggen, om een ​​antihypertensief effect te bereiken, ze beïnvloeden verschillende processen in het lichaam. Daarom kan de arts verschillende geneesmiddelen voorschrijven aan verschillende patiënten met arteriële hypertensie. Atenolol kan bijvoorbeeld beter geschikt zijn om de druk te normaliseren en een andere is ongewenst omdat het, samen met het hypotensieve effect, de hartslag verlaagt.

Naast het direct verminderen van de druk (symptomatisch), is het belangrijk om de oorzaak van de toename te beïnvloeden: bijvoorbeeld om atherosclerose te behandelen (als er een dergelijke ziekte is), om preventie van secundaire ziekten uit te voeren - hartaanval, cerebrale circulatiestoornissen, enz.

De tabel bevat een algemene lijst van geneesmiddelen uit verschillende farmaceutische groepen die zijn voorgeschreven voor hypertensie:

Medicijndruk narvaz

In dit artikel kunt u de instructies voor het gebruik van het medicijn Norvask lezen. Gepresenteerde beoordelingen van bezoekers aan de site - de consumenten van dit geneesmiddel, evenals de mening van artsenpecialisten over het gebruik van Norvaska in hun praktijk Een groot verzoek om uw feedback over het medicijn actiever toe te voegen: het medicijn heeft geholpen of niet geholpen om van de ziekte af te komen, welke complicaties en bijwerkingen werden waargenomen, die door de fabrikant mogelijk niet in de annotatie zijn vermeld. Analogs Norvaska in aanwezigheid van beschikbare structurele analogen. Gebruik voor de behandeling van hypertensie en drukvermindering, angina bij volwassenen, kinderen, maar ook tijdens zwangerschap en borstvoeding. De samenstelling van het medicijn op basis van amlodipine.

Norvask is een langzame calciumantagonist afgeleid van dihydropyridine. Zorgt voor bloeddrukverlagend en anti-angineus effect. Blokkeert langzame calciumkanalen, remt de transmembraan-overgang van calciumionen in cellen (in een grotere mate - in vasculaire gladde spiercellen dan in cardiomyocyten).

Antianginale werking door de uitzetting van de coronaire en perifere slagaders en arteriolen.

Wanneer angina de ernst van myocardiale ischemie vermindert; het uitbreiden van perifere arteriolen, vermindert de ronde focale ziekte, vermindert de nabelasting van het hart, vermindert de behoefte aan zuurstof aan het hart. Het uitbreiden van de kransslagaders en arteriolen in de onveranderde en ischemische gebieden van het myocardium, verhoogt de stroom zuurstof in het myocardium (vooral in vasospastische angina); voorkomt spasmen van de kransslagaders (inclusief veroorzaakt door roken).

Bij patiënten met stabiele angina enkelvoudige dagelijkse dosis toeneemt tolerantie uitoefenen, vertraagt ​​de ontwikkeling van angina pectoris aanvallen en coronaire segmentdepressie ST, minder vaak anginapectorisaanvallen en consumptie van nitroglycerine en andere nitraten.

Het heeft een lang dosisafhankelijk antihypertensief effect, waarvan het mechanisme te wijten is aan een direct ontspannend effect op de vasculaire gladde spieren. Bij patiënten met arteriële hypertensie biedt een enkele dosis Norvasc een klinisch significante verlaging van de bloeddruk gedurende 24 uur, zowel in buikligging als in staande positie.

Orthostatische hypotensie met het gebruik van amlodipine (het werkzame bestanddeel van het medicijn Norvask) is vrij zeldzaam.

Amlodipine veroorzaakt geen afname van inspanningstolerantie, linkerventrikelejectiefractie. Vermindert de mate van hypertrofie van het linker ventrikel-myocard. Heeft geen invloed op de contractiliteit en geleidbaarheid van het myocard, veroorzaakt geen reflexverhoging van de hartfrequentie, remt de aggregatie van bloedplaatjes, verhoogt de GFR, heeft een zwak natriuretisch effect. Bij diabetische nefropathie verhoogt de ernst van microalbuminurie niet. Het heeft geen nadelig effect op het metabolisme en de plasmide lipidenconcentratie en kan worden gebruikt bij de behandeling van patiënten met bronchiale astma, diabetes mellitus en jicht.

Een significante daling van de bloeddruk wordt waargenomen na 6-10 uur, de duur van het effect is 24 uur.

Bij patiënten met cardiovasculaire aandoeningen (waaronder coronaire atherosclerose met een enkel vaatletsel en tot stenose van 3 of meer slagaders en atherosclerose van de halsslagaders) die een myocardiaal infarct hebben gehad, past percutane transluminale kransslagaderangioplastiek (of stenocardiale angioplastiek of stenocardia de toepassing toe. -media van de halsslagaders, vermindert mortaliteit door hartinfarct, beroerte, TLP, coronaire bypassoperatie, leidt tot een afname van het aantal ziekenhuisopnamen voor onstabiele steno ardii en progressie van chronisch hartfalen, vermindert de frequentie van interventies voor het herstel van de coronaire bloedstroom.

Norvask verhoogt niet het risico op overlijden of de ontwikkeling van complicaties die leiden tot sterfgevallen bij patiënten met chronisch hartfalen (3-4 functionele klasse volgens de NYHA-classificatie) tijdens behandeling met digoxine, diuretica en ACE-remmers.

Bij patiënten met chronisch hartfalen (3-4 functionele klasse volgens de NYHA-classificatie) van niet-ischemische etiologie bij gebruik van amlodipine, is er een kans op pulmonaal oedeem.

structuur

Amlodipine besylate + hulpstoffen.

farmacokinetiek

Na inslikken is Norvask goed geabsorbeerd. Absolute biologische beschikbaarheid is 64-80%. Voedselinname heeft geen invloed op de absorptie van amlodipine. Plasma-eiwitbinding is ongeveer 97,5%. Amlodipine penetreert de bloed-hersenbarrière (BBB). Amlodipine ondergaat een langzaam maar actief metabolisme in de lever bij afwezigheid van een significant 'first-pass'-effect via de lever. Metabolieten hebben geen significante farmacologische activiteit. Ongeveer 60% van de ingenomen dosis wordt voornamelijk in de vorm van metabolieten uitgescheiden in de urine, 10% in onveranderde vorm en 20-25% door de darm met gal. Amlodipine wordt niet verwijderd door hemodialyse.

Bij oudere patiënten (ouder dan 65 jaar) is de eliminatie van amlodipine langzaam (T1 / 2 - 65 uur) in vergelijking met jonge patiënten, maar dit verschil heeft geen klinische significantie.

getuigenis

• arteriële hypertensie (zowel als monotherapie als in combinatie met andere antihypertensiva);
• stabiele angina en angiospastische angina (Prinzmetal stenocardia) (zowel als monotherapie als in combinatie met andere anti-angineuze middelen).

Vormen van vrijgave

Tabletten 5 mg en 10 mg.

Instructies voor gebruik en doseringsregime

Het medicijn wordt 1 keer per dag oraal ingenomen, met een noodzakelijke hoeveelheid water (100 ml).

Bij hypertensie en angina is de aanvangsdosis 5 mg, afhankelijk van de individuele reactie van de patiënt kan deze worden verhoogd tot een maximale dosis van 10 mg.

Er is geen dosisaanpassing nodig van het geneesmiddel Norvask bij gelijktijdig gebruik van thiazidediuretica, bètablokkers of ACE-remmers.

Bij oudere patiënten wordt het medicijn aanbevolen om te worden gebruikt in een gemiddelde therapeutische dosis, het veranderen van de dosis van het geneesmiddel is niet vereist.

Bijwerkingen

• gevoel van hartslag;
• perifeer oedeem (enkels en voeten);
• blozen van het gezicht;
• overmatige bloeddrukverlaging;
• flauwvallen;
• kortademigheid;
• vasculitis;
• orthostatische hypotensie;
• ontwikkeling of verergering van chronisch hartfalen;
• hartritmestoornissen (waaronder bradycardie, ventriculaire tachycardie en atriale fibrillatie);
• hartinfarct;
• pijn op de borst;
• gewrichtspijn;
• spierkrampen;
• spierpijn;
• rugpijn;
• artrose;
• myasthenia gravis;
• hoofdpijn;
• duizeligheid;
• verhoogde vermoeidheid;
• slaperigheid;
• asthenie;
• algemene malaise;
• paresthesie;
• perifere neuropathie;
• tremor;
• slapeloosheid;
• ongewone dromen;
• prikkelbaarheid;
• depressie;
• angst;
• oorsuizen;
• smaak perversie;
• migraine;
• toegenomen zweten;
• apathie;
• amnesie;
• buikpijn;
• misselijkheid, braken;
• constipatie of diarree;
• winderigheid;
• dyspepsie;
• anorexia;
• droge mond;
• dorst;
• hyperplasie van het tandvlees;
• verhoogde eetlust;
• geelzucht (meestal cholestatisch);
• hepatitis;
• trombocytopenische purpura, leukopenie, trombocytopenie;
• kortademigheid;
• rhinitis;
• neusbloedingen;
• hoesten;
• conjunctivitis;
• pijn in de ogen;
• visuele beperking;
• frequent urineren;
• pijnlijk urineren;
• schending van de erectiele functie;
• gynaecomastie;
• dermatitis;
• alopecia;
• overtreding van huidpigmentatie;
• toename / afname van het lichaamsgewicht;
• jeuk;
• uitslag (inclusief erythemateuze, maculopapulaire uitslag, urticaria);
• angio-oedeem;
• erythema multiforme;
• rillingen.

Contra

• ernstige hypotensie (systolische bloeddruk lager dan 90 mm Hg);
• obstructie van het uitstroomkanaal van de linker hartkamer (inclusief ernstige aortastenose);
• hemodynamisch onstabiel hartfalen na een hartinfarct;
• kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);
• Overgevoeligheid voor amlodipine en andere dihydropyridine-derivaten, evenals voor hulpstoffen die het geneesmiddel vormen.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

De veiligheid van het gebruik van Norvask tijdens de zwangerschap is niet vastgesteld, daarom is gebruik tijdens de zwangerschap alleen mogelijk als het beoogde voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.

Gegevens die wijzen op de eliminatie van amlodipine met moedermelk zijn niet beschikbaar. Het is echter bekend dat andere blokkers van langzame calciumkanalen (dihydropyridinederivaten) worden uitgescheiden in de moedermelk. In dit verband moet, indien nodig, het gebruik van het geneesmiddel Norvask tijdens de borstvoeding beslissen over de beëindiging van de borstvoeding.

Gebruik bij kinderen

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar, omdat de effectiviteit en veiligheid van het gebruik ervan bij deze groep patiënten is niet precies vastgesteld.

Gebruik bij oudere patiënten

Bij oudere patiënten wordt het medicijn aanbevolen om te worden gebruikt in een gemiddelde therapeutische dosis, het veranderen van de dosis van het geneesmiddel is niet vereist.

Speciale instructies

Tijdens de medicamenteuze behandeling is het noodzakelijk om de mondhygiëne en observatie bij de tandarts te handhaven (om pijn, bloedingen en gingivale hyperplasie te voorkomen).

De werkzaamheid en veiligheid van het gebruik van het geneesmiddel Norvask bij hypertensieve crises zijn niet vastgesteld.

Ondanks het feit dat blokkers van langzame calciumkanalen geen ontwenningssyndroom hebben, is het raadzaam om de behandeling met Norvasc te stoppen door de dosis van het geneesmiddel geleidelijk te verlagen.

Amlodipine werd gebruikt bij patiënten met chronisch hartfalen (NYHA klasse 3 en 4) van niet-ischemische genese vertoonde een verhoogde incidentie van longoedeem, ondanks geen tekenen van verslechtering van hartfalen.

Invloed op het vermogen om motortransport en besturingsmechanismen te besturen

Tijdens het gebruik van het medicijn Norvask was er geen negatief effect op het vermogen om een ​​auto of ander technisch middel te besturen, maar vanwege de mogelijk buitensporige bloeddrukdaling, de ontwikkeling van duizeligheid, slaperigheid en andere bijwerkingen, moet men de individuele actie van het medicijn in deze situaties zorgvuldig overwegen, vooral start van de behandeling en bij verandering van het doseringsregime.

Geneesmiddelinteracties

Amlodipine kan veilig worden gebruikt voor de behandeling van arteriële hypertensie samen met thiazidediuretica, alfablokkers, bètablokkers of ACE-remmers. Bij patiënten met stabiele angina kan amlodipine worden gecombineerd met andere anti-angineuze middelen, bijvoorbeeld met verlengde of kortwerkende nitraten, bètablokkers.

In tegenstelling tot andere langzame calciumantagonisten, werd de klinisch significante interactie van amlodipine (3e generatie langzame calciumantagonisten) niet gevonden bij gebruik samen met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), inclusief en met indomethacin.

Het is mogelijk om de anti-angineuze en antihypertensieve werking van blokkers van langzame calciumkanalen te versterken bij gebruik in combinatie met thiazide en "loop" -diuretica, ACE-remmers, bètablokkers en nitraten, en door hun antihypertensieve werking te verbeteren wanneer ze samen met alfa-blokkers, neuroleptica worden gebruikt.

Hoewel in de studie van amlodipine meestal geen negatieve inotrope effecten worden waargenomen, kunnen sommige blokkers van langzame calciumkanalen de ernst van de negatieve inotrope effecten van anti-aritmische geneesmiddelen die verlenging van het QT-interval veroorzaken (bijv. Amiodaron en kinidine) verbeteren.

Amlodipine kan ook veilig worden gebruikt gelijktijdig met antibiotica en hypoglycemische middelen voor orale toediening.

Een enkele dosis sildenafil in een dosis van 100 mg bij patiënten met essentiële hypertensie heeft geen invloed op de farmacokinetische parameters van Norvasc.

Herhaaldelijk gebruik van amlodipine in een dosis van 10 mg en atorvastatine bij een dosis van 80 mg gaat niet gepaard met significante veranderingen in de farmacokinetiek van atorvastatine.

Het gelijktijdige herhaalde gebruik van amlodipine in een dosis van 10 mg en simvastatine bij een dosis van 80 mg leidt tot een toename van de blootstelling van simvastatine met 77%. In dergelijke gevallen dient de dosis simvastatine te worden beperkt tot 20 mg.

Amlodipine met een eenmalig en herhaald gebruik bij een dosis van 10 mg heeft geen invloed op de farmacokinetiek van ethanol (alcohol).

Antivirale middelen (bijvoorbeeld ritonavir) verhogen de plasmaconcentraties van langzame calciumantagonisten, waaronder amlodipine.

Neuroleptica en isofluraan versterken het antihypertensieve effect van dihydropyridine-derivaten.

Calciumpreparaten kunnen het effect van langzame calciumantagonisten verminderen.

Het gecombineerde gebruik van langzame calciumantagonisten met lithiumpreparaten (voor amlodipinedata zijn niet beschikbaar) kan de manifestaties van neurotoxiciteit van de laatste verhogen (misselijkheid, braken, diarree, ataxie, tremor, tinnitus).

Onderzoeken naar het gelijktijdige gebruik van amlodipine en cyclosporine bij gezonde vrijwilligers en alle groepen patiënten, met uitzondering van patiënten na niertransplantatie, zijn niet uitgevoerd. Verschillende studies van de interactie van amlodipine met cyclosporine bij patiënten na niertransplantatie tonen aan dat het gebruik van deze combinatie mogelijk niet tot enig effect leidt, of de minimale concentratie van cyclosporine in variërende graden tot 40% verhoogt. Deze gegevens moeten in aanmerking worden genomen en de concentratie van cyclosporine in deze groep patiënten moet worden gecontroleerd, terwijl cyclosporine en amlodipine gelijktijdig moeten worden gebruikt.

Amlodipine heeft geen invloed op de serumconcentratie van digoxine en de renale klaring.

Norvask heeft geen significant effect op het effect van warfarine (protrombinetijd).

Cimetidine heeft geen invloed op de farmacokinetiek van amlodipine.

In onderzoeken heeft amlodipine geen invloed op de binding aan plasmaproteïnen van digoxine, fenytoïne, warfarine en indomethacine.

De gelijktijdige enkele dosis van 240 ml pompelmoessap en 10 mg oraal amlodipine gaat niet gepaard met een significante verandering in de farmacokinetiek van amlodipine. Het wordt echter niet aanbevolen om grapefruitsap en amlodipine tegelijkertijd te gebruiken met genetisch polymorfisme van het CYP3A4-iso-enzym kan de biologische beschikbaarheid van amlodipine worden verhoogd en dientengevolge een verhoging van het hypotensieve effect.

Een enkele dosis aluminium / magnesiumbevattende antacida heeft geen significant effect op de farmacokinetiek van amlodipine.

Bij gelijktijdig gebruik van diltiazem (CYP3A4 isoënzym-remmer) in een dosis van 180 mg en amlodipine in een dosis van 5 mg bij oudere patiënten (van 69 tot 87 jaar) met arteriële hypertensie, wordt een toename van de systemische blootstelling aan amlodipine met 57% opgemerkt. Gelijktijdig gebruik van amlodipine en erytromycine bij gezonde vrijwilligers (van 18 tot 43 jaar oud) leidt niet tot significante veranderingen in de blootstelling aan amlodipine (een toename van de AUC met 22%). Hoewel de klinische betekenis van deze effecten niet volledig duidelijk is, kunnen ze bij oudere patiënten meer uitgesproken zijn. Krachtige remmers van het iso-enzym CYP3A4 (bijvoorbeeld ketoconazol, itraconazol) kunnen leiden tot een hogere concentratie van amlodipine in het bloedplasma dan diltiazem. Amoodipine- en CYP3A4-iso-enzymremmers moeten voorzichtig worden gebruikt.

Analogons van het medicijn Norvask

Structurele analogen van de werkzame stof:

• Agen;
• Akridipin;
• Amlovas;
• Amlodak;
• Amlodigamma;
• amlodipine;
• Amlodipine Cardio;
• Amlodipine besylate;
• Amlodipine-maleaat;
• Amlodifarm;
• Amlokard Sanovel;
• Amlong;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Kalchek;
• cardilopin;
• Karmagip;
• Korvadil;
• Cordy Kor;
• normodipin;
• Omelar Cardio;
• Stamlo;
• Tenoks.

Bij afwezigheid van analogen van het geneesmiddel op de werkzame stof, kunt u op de onderstaande links klikken voor ziekten waarvan het betreffende geneesmiddel helpt en de beschikbare analogen voor de therapeutische effecten bekijken.

1 tablet als actief ingrediënt bevat 6,935 mg amlodipine-besylaat (5 mg Amlodipine) of 13,87 mg amlodipine-besylaat (10 mg Amlodipine).

Als hulpstoffen zijn:

• natriumzetmeelglycolaat type A;
• microkristallijne cellulose;
• watervrij calciumfosfaat;
• magnesiumstearaat.

Tabletten die 5 mg (Norvasc 5 mg) of 10 mg (Norvasc 10 mg) Amlodipine bevatten. Volgens de beschrijving wit of bijna wit, in de vorm van een octaëder met ongelijke zijden. Aan de ene kant wordt het "Pfizer" -logo geëxtrudeerd aan de andere kant, afhankelijk van de inhoud van de werkzame stof, "AML-5" of "AML-10".

Eén verpakking bevat 14 of 30 tabletten van 5 of 10 mg.

Norvask heeft bloeddrukverlagende en anti-angineuze effecten.

Amlodipine is een dihydropyridinederivaat. Het werkingsmechanisme is geassocieerd met de blokkering van calciumkanalen (BPC) en de remming van transmembraan-overdracht van calcium in de cellen van vasculaire gladde spieren (in een grotere mate) en cardiomyocyten (in mindere mate). Daardoor komen hypotensieve en antianginale effecten tot uiting.

Het hypotensieve effect wordt bepaald door het direct ontspannende effect op het vasculaire gladde spierweefsel.

Vermindering van myocardiale ischemie vindt op twee manieren plaats:

Amlodipine beïnvloedt perifere arteriolen door hun expansie te bevorderen. In dit opzicht neemt OPSS (totale perifere vasculaire weerstand) af met een vrijwel onveranderde hartslag (hartslag), wat leidt tot een afname van het energieverbruik en een afname van de zuurstofbehoefte van het hart.

Het medicijn breidt de arteriolen uit, evenals perifere en coronaire arteriën, zowel in normale myocardiale als ischemische zones, waardoor de zuurstoftoevoer van het myocardium wordt verhoogd bij patiënten met vasospastische angina, wat de ontwikkeling van coronaire spasmen voorkomt.

In geval van arteriële hypertensie zorgt een enkele dagelijkse dosis Norvask voor de normalisatie van de bloeddruk gedurende 24 uur (tijdens staan ​​en liggen). Door de geleidelijke actie leidt dit niet tot een sterke daling van de bloeddruk.

Bij patiënten met angina, verhoogt een enkele dagelijkse dosis van het geneesmiddel de tijd van mogelijke fysieke inspanning, remt het de ontwikkeling van een aanval van angina en vertraagt ​​het ST-segment depressie, vermindert de frequentie van reguliere beroertes en nitroglycerine.

Het gebruik van Noorse patiënten met cardiovasculaire pathologieën (waaronder coronaire atherosclerose met laesie van het eerste vat en tot stenose van de 3e en meer slagaders, evenals atherosclerose van de halsslagaders), die een percutane angioplastiek, een hartinfarct of angina pectoris ondergingen, voorkomt veranderingen in de dikte van de intima-media van de halsslagaders en sterk vermindert de incidentie van letale gevallen om deze redenen. Het vermindert ook het aantal hospitalisaties voor de progressie van CHF en onstabiele angina, vermindert de frequentie van mogelijke interventies gericht op het herstarten van de normale coronaire bloedstroom.

Verhoogt niet het risico op sterfte of de ontwikkeling van complicaties bij patiënten met CHF III - IV functionele klasse (NYHA), met behandeling met digoxine, ACE-remmers en diuretica. Het heeft geen invloed op de geleidbaarheid en contractiliteit van het myocardium, leidt niet tot een reflexverhoging van de hartfrequentie, heeft een positief effect op de glomerulaire filtratiesnelheid, vertraagt ​​de plaatjesaggregatie en vertoont een zwak natriuretisch effect. Verbetert niet de ernst van micro-albuminurie bij diabetische nefropathie. Het heeft geen nadelige invloed op plasmalipiden en metabolisme.

zuigkracht:

Bij orale toediening worden therapeutische doses goed geabsorbeerd.

In het bloed bereikt Cmax na 6 - 12 uur.

Vd is ongeveer gelijk aan - 21 l / kg.

Absolute biologische beschikbaarheid - 64 - 80%.

Communicatie met plasma-eiwitten is ongeveer 97,5%.

Het penetreert de BBB, voedselinname heeft geen invloed op de absorptie van Amlodipine.

Metabolisme en uitscheiding:

Totale speling - 0,43 l / uur / kg.

T1 / 2 ongeveer 35-50 uur. Bij ernstige CHF neemt het leverfalen toe tot 56-60 uur.

In plasma wordt stabiele CSS waargenomen na 7-8 dagen van continue inname.

Conversie naar inactieve metabolieten vindt plaats in de lever.

10% van het onveranderde geneesmiddel en 60% van de gevormde metabolieten worden uitgescheiden door de nieren.

Niet verwijderd tijdens hemodialyse, melkafscheiding is niet onderzocht.

Indicaties voor gebruik van het geneesmiddel Norvsk komen overeen met de aanbevelingen voor dihydropyridine-derivaten, die worden voorgeschreven:

• met hypertensie (monotherapie of gecombineerde behandeling met andere antihypertensiva);
• met stabiele angina pectoris en Prinzmetal angina pectoris (vasospastic angina pectoris) (monotherapie of gecombineerde behandeling met andere anti-angineuze geneesmiddelen).

Met uiterste voorzichtigheid:

• CHF van niet-ischemische aard van klasse III - IV;
• hypotensie;
• hypertrofische obstructieve cardiomyopathie;
• aortastenose;
• leverfalen;
• ziek sinus syndroom;
• mitralisstenose;
• leeftijd onder de 18 jaar (veiligheid en werkzaamheid niet getest);
• acuut myocardiaal infarct (1 maand na).

• hartkloppingen;
• perifeer oedeem (voeten en enkels);
• overmatige verlaging van de bloeddruk;
• orthostatische hypotensie;
• ontwikkeling of versterking van hartfalen;
• vasculitis;
• hartritmestoornissen (waaronder bradycardie, ventriculaire tachycardie en atriale fibrillatie);
• gevoel van pijn achter het borstbeen;
• migraine;
• hartinfarct.

• gewrichtspijn;
• spierpijn;
• spierkrampen;
• artrose;
• rugpijn;
• Myasthenia Gravis

Perifeer en centraal zenuwstelsel:

• blozen van het gezicht;
• gevoel van warmte;
• verhoogde vermoeidheid;
• slaperigheid;
• duizeligheid;
• hoofdpijn;
• malaise;
• toegenomen zweten;
• flauwvallen;
• asthenie;
• paresthesie;
• hypesthesie;
• perifere neuropathie;
• slapeloosheid;
• tremor;
• gemoedstoestand;
• nervositeit;
• angst;
• depressie;
• convulsies;
• roeren;
• apathie;
• amnesie;
• ataxie.

• misselijkheid;
• buikpijn;
• braken;
• constipatie of winderigheid;
• diarree;
• dyspepsie;
• anorexia;
• gevoel van dorst;
• droge mond;
• verhoogde eetlust;
• hyperplasie van het tandvlees;
• gastritis;
• hyperbilirubinemia;
• pancreatitis;
• geelzucht;
• hepatitis;
• verhoogde activiteit van levertransaminasen.

• trombocytopenie;
• trombocytopenische purpura;
• leukopenie.

• rhinitis;
• kortademigheid;
• hoesten.

• nocturie;
• frequent of pijnlijk urineren;
• gynaecomastie;
• impotentie;
• polyurie;
• dysurie.

• uitslag en jeuk;
• erythema multiforme;
• angio-oedeem;
• urticaria.

• oorsuizen;
• alopecia;
• veranderingen in lichaamsgewicht;
• visuele beperking;
• accommodatie verstoring;
• diplopie;
• xerophthalmie;
• pijn in de ogen;
• conjunctivitis;
• smaak perversie;
• neusbloedingen;
• rillingen;
• dermatitis;
• parosmiya;
• koud zweet;
• dermatoxerasia;
• pigmentaandoeningen van de huid.

De vereiste dosis van het geneesmiddel Norvask, afhankelijk van de individuele kenmerken van het organisme, kan alleen door de behandelende arts worden ingesteld.

Dienovereenkomstig, de instructies voor gebruik Norvaska, is de begindosering van het geneesmiddel 5 mg en kan worden verhoogd tot 10 mg, vanwege de verdraagbaarheid van het lichaam en op aanbeveling van een arts.

Het medicijn wordt eenmaal per dag voor orale toediening getoond. De pil wordt heel doorgeslikt met water.

Dosisaanpassing, met nier- en leverinsufficiëntie (matige ernst), evenals op oudere leeftijd, is niet vereist.

In combinatie met ACE-remmers, thiazidediuretica, bètablokkers, blijft het doseringsschema ongewijzigd.

Als de dosis wordt overschreden, is een scherpe daling van de bloeddruk mogelijk met het verdere optreden van reflextachycardie en excessieve perifere vasodilatatie (er is een kans op aanhoudende ernstige arteriële hypotensie met verdere shock en overlijden).

In de eerste twee uur wordt de toediening van adsorbentia (bijvoorbeeld actieve kool) in sommige gevallen maagspoeling voorgeschreven. De patiënt wordt aanbevolen om een ​​horizontale positie in te nemen met de onderste ledematen omhoog. Ze ondersteunen actief de functies van het cardiovasculaire systeem, controleren de werking van de longen en het hart, evenals het volume van circulerend bloed en diurese.

Bij afwezigheid van contra-indicaties, vasoconstrictieve geneesmiddelen toepassen om de vasculaire tonus en bloeddruk te normaliseren. Calciumgluconaat wordt intraveneus toegediend. Hemodialyse is niet effectief.

Misschien verhoogde bijwerkingen van microsomale oxidatieremmers, vanwege de verhoogde concentratie van Amlodipine. Inductoren van levermicrosomale enzymen daarentegen verminderen het gehalte aan het actieve bestanddeel van het medicijn.

Met het gecombineerde gebruik van amlodipine en cimetidine blijft de farmacokinetiek van de eerste onveranderd.

Grapefruitsap in een volume van 240 ml en Amlodipine in een dosis van 10 mg leiden niet tot significante veranderingen in de farmacokinetiek van het geneesmiddel.

Er werd geen klinisch significante interactie van Norvasc met NSAID's gevonden.

Verhoging van de hypotensieve en antianginale werking van Norvasc is mogelijk bij gelijktijdig gebruik met lus en thiazidediuretica, ACE-remmers, verapamil, nitraten en bètablokkers. Een versterking van het hypotensieve effect wordt ook waargenomen bij gelijktijdig gebruik van antipsychotica en alfa-1-blokkers.

Negatief inotroop effect, bij het bestuderen van Norvaska, werd niet waargenomen. Maar het is de moeite waard eraan te denken dat BPC dit effect kan versterken voor sommige anti-aritmica (bijvoorbeeld kinidine en amiodaron).

Het gecombineerde gebruik van lithium en BPC-geneesmiddelen kan de neurotoxiciteit van de eerste versterken (misselijkheid, diarree, braken, ataxie, tinnitus, tremor).

Amlodipine (in vitro) heeft geen invloed op de binding van warfarine, digoxine en indomethacine aan plasmaproteïnen.

Parallelle toediening van aluminiumhoudende en magnesiumbevattende antacida heeft geen significante invloed op de farmacokinetiek van Amlodipine.

Een enkele dosis sildenafil (100 mg) is mogelijk tijdens Norvask-therapie.

Hergebruik van atorvastatine bij een dosis van 80 mg en amlodipine in een dosis van 10 mg en gaat niet gepaard met significante veranderingen in de farmacokinetiek van de eerste.

De farmacokinetiek van cyclosporine in combinatie met Amlodipine is vrijwel onveranderd.

Norvask-recept.

In het bereik van kinderen, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

Bij de behandeling van arteriële hypertensie kan het geneesmiddel Norvask worden gecombineerd met alfa- en bètablokkers, thiazidediuretica, sublinguale nitroglycerine, ACE-remmers, langwerkende nitraten, antibiotica, NSAID's en hypoglycemische middelen voor intern gebruik.

Het kan zowel in monotherapie als in combinatiebehandeling met andere anti-angineuze geneesmiddelen voor de behandeling van angina pectoris worden gebruikt.

Het geneesmiddel heeft geen nadelig effect op de plasmavocht en het metabolisme en kan daarom worden voorgeschreven aan patiënten met jicht, diabetes en bronchiaal astma.

Het is mogelijk om Norvasc te gebruiken met de gevoeligheid van een patiënt voor vasospasme en vasoconstrictie.

Het kan nodig zijn om de dosis van het geneesmiddel te verlagen tot patiënten met lage groei, met een laag lichaamsgewicht en patiënten met ernstige pathologie van de leverfunctie.

Tijdens de behandeling moet het lichaamsgewicht door een tandarts worden gecontroleerd en onderzocht om bloeding, pijn en gingivale hyperplasie te voorkomen.

Het medicijn Norvask heeft veel analogen, waarvan de meest beroemde hieronder worden weergegeven:

• Adalat;
• Lerdip;
• Kordafleks;
• cordipin;
• Corinfar;
• Lerkamen;
• Nimopin;
• nifedipine;
• Felodip, etc.

De dagelijkse orale antihypertensieve dosis voor patiënten van 6 tot 18 jaar is van 2,5 mg tot 5 mg (maximaal). Het effect van het geneesmiddel op kinderen jonger dan 6 jaar is niet onderzocht.

Een dosis van 10 mg heeft geen significante invloed op de farmacokinetiek van ethanol (alcoholhoudende dranken).

Mogelijke combinatie met antibiotica bij de behandeling van hypertensie.

De benoeming Norvaska tijdens de zwangerschap niet aanbevelen, vanwege een gebrek aan betrouwbare gegevens in deze periode.

U moet stoppen met het gebruik van het geneesmiddel tijdens de borstvoeding of het medicijn zelf annuleren.

Positieve feedback op Norvask op fora neemt een belangrijke plaats in. Onder de klachten wordt meestal aandacht besteed aan klein perifeer oedeem en tachycardie. Er zijn ook volledig negatieve beoordelingen over dit medicijn, die waarschijnlijk worden geassocieerd met een verkeerd gekozen behandelingsregime of dosering van het medicijn.

Wanneer we ons afvragen wat beter is dan Norvask of Amlodipin van de binnenlandse productie, moet je niet vergeten dat de kwaliteit van de producten van het farmaceutische bedrijf Pfizer niet ter discussie staat, terwijl de producten die door onze fabrikanten worden geproduceerd helaas vaak niet aan hun eisen voldoen. Hoewel beide geneesmiddelen één werkzame stof bevatten - Amlodipine, overtreft de geïmporteerde analoge de binnenlandse in de mate van zuivering en de massa- inhoud.

De geschatte prijs van Norasca in apotheekketens is: 5 mg nr. 14 - 300 roebel; 5 mg № 30 - 550 roebel; 10 mg nummer 14 - 500 roebel; 10 mg nummer 30 - 950 roebel.

Norvask-tabletten 10 mg 30 stuks Pfizer

Norvask tabletten 5 mg 30 stuks Pfizer

Norvask-tabletten 10 mg 14 stuks Pfizer

Norvask 5mg №14 tablettenPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10 mg Nr. 30 tabletten Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 5 mg Nr. 30 tabletten Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10 mg nr. 14 tabletten Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Duitsland

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Duitsland

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Duitsland

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Duitsland

NorvaskPfizer Manufacturing Deutchland (Duitsland)

Tabblad Norvask. 10 mg №30Pfizer

Tabblad Norvask. 10 mg №30Pfizer

Norvask 10 mg №30 tab. Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Duitsland)

Norvask 5 mg №30 tab. Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Duitsland)

• De meest effectieve medicijnen tegen hoge bloeddruk
• Drukimpulsen met snel effect
• Druktabletten met verlengde afgifte
• Beoordeling van medicijnen (in tabletten) met hun beschrijving
• Gecombineerde bereidingen
• Gecombineerde inname van meerdere geneesmiddelen
• overzicht

Verhoogde bloeddruk (afgekort A / D) treft bijna elke persoon na 45-55 jaar. Helaas kan hypertensie niet volledig worden genezen, dus hypertensieve patiënten moeten tot het einde van hun leven voortdurend drukpillen nemen om hypertensieve crises (aanvallen van hoge bloeddruk of hypertensie) te voorkomen, die een massa gevolgen hebben: van hevige hoofdpijn tot een hartaanval of beroerte.

Monotherapie (één medicijn innemen) geeft alleen in het beginstadium van de ziekte een positief resultaat. Meer effect wordt bereikt met een gecombineerde inname van twee of drie geneesmiddelen uit verschillende farmacologische groepen die regelmatig moeten worden ingenomen. Houd er rekening mee dat het lichaam na verloop van tijd went aan antihypertensiva en hun effect verzwakt. Daarom is voor een stabiele stabilisatie van het normale niveau van A / D hun periodieke vervanging vereist, die alleen door de arts wordt uitgevoerd.

Hypertensiepatiënten moeten weten dat geneesmiddelen die de druk verminderen, er snelle en langdurige (langdurige) actie is. Preparaten van verschillende farmaceutische groepen hebben verschillende werkingsmechanismen, dat wil zeggen, om een ​​antihypertensief effect te bereiken, ze beïnvloeden verschillende processen in het lichaam. Daarom kan de arts verschillende geneesmiddelen voorschrijven aan verschillende patiënten met arteriële hypertensie. Atenolol kan bijvoorbeeld beter geschikt zijn om de druk te normaliseren en een andere is ongewenst omdat het, samen met het hypotensieve effect, de hartslag verlaagt.

Naast het direct verminderen van de druk (symptomatisch), is het belangrijk om de oorzaak van de toename te beïnvloeden: bijvoorbeeld om atherosclerose te behandelen (als er een dergelijke ziekte is), om preventie van secundaire ziekten uit te voeren - hartaanval, cerebrale circulatiestoornissen, enz.

De tabel bevat een algemene lijst van geneesmiddelen uit verschillende farmaceutische groepen die zijn voorgeschreven voor hypertensie: