Bijbels israël

Vrijdag, 30-11-2018, 20:10 uur

Bijwerkingen van bètablokkers

Het gebruik van bètablokkers kan hypotensie veroorzaken - een excessieve verlaging van de bloeddruk, en ook bradycardie - een verlaging van de hartfrequentie. De patiënt moet snel medische hulp inroepen als de systolische druk minder is dan 100 mm Hg en de puls minder dan 50 slagen per minuut. Bètablokkers mogen niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, omdat ze kunnen leiden tot een langzamere groei van de foetus.

Bètablokkers hebben tal van bijwerkingen. Dit zijn de meest serieuze.

• Verhoogde vermoeidheid: dit kan het gevolg zijn van een afname van de bloedtoevoer naar de hersenen met een verlaging van de bloeddruk.
• Vertraagde hartslag: een teken van algemene zwakte.
• Hartblokkering: in geval van schendingen van het hartgeleidingssysteem, kunnen bètablokkers schadelijk zijn.
• Lichamelijke intolerantie: niet de beste keuze van het medicijn voor een actieve atleet.
• Exacerbatie van astma: geneesmiddelen van deze groep kunnen de conditie van patiënten met bronchiale astma verergeren.
• LDL-cholesterol verlagen, of lipiden met een lage dichtheid in het bloed: sommige bètablokkers verlagen het niveau van "goede" cholesterol.
• Toxiciteit: bij leverziekten of nierfalen kunnen bètablokkers zich in het lichaam ophopen, omdat ze via de lever, de nieren of beide worden geëlimineerd.
• De kans op verhoging van de bloeddruk bij stopzetting van het medicijn: als u plotseling stopt met het gebruik van het medicijn, kan de bloeddruk zelfs hoger stijgen dan voor het begin van de behandeling. Deze medicijnen moeten geleidelijk worden gestopt met drinken gedurende een aantal weken.
• Verlaging van de bloedsuikerspiegel: diabetici die geneesmiddelen nemen in deze groep, kunnen een verminderde respons op lage suikers krijgen, omdat hormonen die de bloedsuikerspiegels verhogen, afhankelijk zijn van de zenuwen die worden geblokkeerd door bètablokkers.
• De gevaarlijkste bijwerking van het stoppen van bètablokkers is hartaanval. Stop met het gebruik van bètablokkers moet geleidelijk gebeuren om hartinfarcten en hartaanvallen te voorkomen.

Aandoeningen waarbij uiterste voorzichtigheid vereist is bij gebruik van bètablokkers:

• Diabetes mellitus (vooral patiënten die insuline krijgen);
• Chronische obstructieve longziekte zonder bronchiale obstructie;
• Laesies van perifere aderen met lichte of matige claudicatio intermittens;
• depressie;
• Dyslipidemie (problemen met cholesterol en triglyceriden in het bloed);
• Asymptomatische disfunctie van de sinusknoop, atrioventriculair blok 1 graad.

Onder deze omstandigheden moet:

• kies cardio-selectieve bètablokkers;
• start met een zeer lage dosis;
• verhoog het soepeler dan normaal;
• voor patiënten met diabetes mellitus - controleer nauwkeurig de bloedglucosespiegels.

Absolute contra-indicaties voor het gebruik van bètablokkers:

• Individuele overgevoeligheid;
• Bronchiale astma en chronische obstructieve longziekte met bronchiale obstructie (of waarvoor het gebruik van bronchodilatoren vereist is);
• Atrioventriculair blok 2-3 graden, bij afwezigheid van een kunstmatige pacemaker;
• Bradycardie met klinische manifestaties;
• Sick Sinus Syndrome;
• Cardiogene shock;
• Ernstige laesies van de perifere slagaders;
• Lage bloeddruk met klinische manifestaties.

Benaderingen voor het annuleren van bètablokkers

Ongeacht de farmacologische kenmerken van bètablokkers (de aanwezigheid of afwezigheid van cardioselectiviteit, interne sympathicomimetische activiteit, enz.), Verhoogt hun abrupte annulering na langdurig gebruik (of een significante verlaging van de dosering) het risico van het ontwikkelen van acute cardiovasculaire complicaties, die "ontwenningssyndroom" of " ricochetsyndroom.

Deze terugtrekking van bètablokkers bij mensen met hypertensie kan zich manifesteren als een toename van het aantal bloeddrukwaarden, tot aan de ontwikkeling van een hypertensieve crisis. Bij patiënten met angina - verhoogde en / of verhoogde intensiteit van angina-episodes en, zelden, de ontwikkeling van acuut coronair syndroom. Bij personen die lijden aan hartfalen - het verschijnen of toenemen van tekenen van decompensatie.

Indien nodig, dient dosisvermindering of volledige stopzetting van bètablokkers geleidelijk (over meerdere dagen of zelfs weken) te worden uitgevoerd, waarbij zorgvuldige monitoring van het welzijn van de patiënt en bloedonderzoek wordt uitgevoerd. Als de snelle stopzetting van de bètablokker nog steeds nodig is, is het nodig om vooraf de volgende reeks maatregelen te organiseren en uit te voeren om het risico op crisissituaties te verkleinen:

• de patiënt moet medisch toezicht krijgen;
• de patiënt moet fysieke en emotionele overbelasting minimaliseren;
• Begin met het nemen van aanvullende medicijnen uit andere groepen (of verhoog hun dosering) om mogelijke achteruitgang te voorkomen.

Voor hypertensie moet u andere klassen geneesmiddelen gebruiken die de bloeddruk verlagen. Bij ischemische hartaandoeningen, nitraten alleen of met calciumantagonisten. Bij hartfalen worden diuretica en ACE-remmers voorgeschreven voor patiënten in plaats van bètablokkers.

De bijwerkingen van alle bètablokkers zijn over het algemeen vergelijkbaar, maar voor verschillende geneesmiddelen in deze groep verschillen ze in ernst. Zie meer artikelen over specifieke bètablokkers.

Bètablokkers. Het werkingsmechanisme en classificatie. Indicaties, contra-indicaties en bijwerkingen.

Bètablokkers of bèta-adrenerge receptorblokkers zijn een groep geneesmiddelen die binden aan bèta-adrenerge receptoren en de werking van catecholamines (adrenaline en norepinefrine) daarop blokkeren. Bètablokkers behoren tot de basisgeneesmiddelen bij de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en hoge bloeddruksyndroom. Deze groep medicijnen is gebruikt voor de behandeling van hypertensie sinds de jaren zestig, toen ze voor het eerst de klinische praktijk betraden.

Ontdekkingsgeschiedenis

In 1948 beschreef R. P. Ahlquist twee functioneel verschillende soorten adrenoreceptoren - alfa en bèta. Gedurende de volgende 10 jaar waren alleen alfa-adrenoreceptorantagonisten bekend. In 1958 werd dichloisoprenaline ontdekt, waarbij de eigenschappen van een agonist en antagonist van bèta-receptoren werden gecombineerd. Hij en verschillende andere vervolgmedicijnen waren nog niet geschikt voor klinisch gebruik. En pas in 1962 werd propranolol (inderal) gesynthetiseerd, wat een nieuwe en heldere bladzijde opende in de behandeling van hart- en vaatziekten.

De Nobelprijs voor de geneeskunde ontving in 1988 J. Black, G. Elion, G. Hutchings voor de ontwikkeling van nieuwe principes van medicamenteuze behandeling, met name ter rechtvaardiging van het gebruik van bètablokkers. Opgemerkt moet worden dat bètablokkers werden ontwikkeld als een anti-aritmische groep geneesmiddelen, en hun hypotensieve effect was een onverwachte klinische bevinding. Aanvankelijk werd hij beschouwd als een incidentele, verre van altijd wenselijke actie. Pas later, beginnend in 1964, na de publicatie van Prichard en Giiliam, werd het op prijs gesteld.

Het werkingsmechanisme van bètablokkers

Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen in deze groep is te wijten aan hun vermogen om de bèta-adrenerge receptoren van de hartspier en andere weefsels te blokkeren, waardoor een aantal effecten optreedt die componenten zijn van het mechanisme van de hypotensieve werking van deze geneesmiddelen.

• Afname van cardiale output, frequentie en kracht van hartcontracties, waardoor de vraag naar hartspier zuurstof afneemt, het aantal collaterals toeneemt en de myocardiale bloedstroom wordt herverdeeld.
• Vermindering van de hartslag. In dit opzicht optimaliseren diastolen de totale coronaire bloedstroom en ondersteunen het metabolisme van het beschadigde hartspier. Bètablokkers, die het myocardium "beschermen", zijn in staat om de infarctzone en de frequentie van complicaties van een hartinfarct te verminderen.
• Vermindering van de totale perifere weerstand door vermindering van de renine productie door de juxtaglomerular cellen.
• Het verminderen van de afgifte van norepinephrine uit postganglionische sympathische zenuwvezels.
• Verhoogde productie van vaatverwijdende factoren (prostacycline, prostaglandine e2, stikstofoxide (II)).
• Vermindering van de reabsorptie van natriumionen in de nieren en de gevoeligheid van de baroreceptoren van de aortaboog en de halsslagader (somnoe).
• Membraan stabiliserend effect - vermindering van de doorlaatbaarheid van membranen voor natrium- en kaliumionen.

Samen met antihypertensiva hebben bètablokkers de volgende effecten.

• Anti-aritmische activiteit, die wordt veroorzaakt door hun remming van de werking van catecholamines, het vertragen van het sinusritme en de afname van de snelheid van impulsen in het atrioventriculaire septum.
• Antianginale activiteit - competitieve blokkering van bèta-1-adrenerge receptoren van het myocard en de bloedvaten, wat leidt tot een verlaging van de hartfrequentie, contractiliteit van het myocard, bloeddruk, evenals een toename in de lengte van diastole en een verbetering van de coronaire bloedstroom. In het algemeen, om de behoefte aan zuurstof voor de hartspier te verminderen, als gevolg, neemt de tolerantie voor fysieke stress toe, worden perioden van ischemie verminderd, wordt de frequentie van angina-aanvallen bij patiënten met inspannende angina en post-infarct angina verminderd.
• Antiplatelet vermogen - vertraagt ​​de bloedplaatjesaggregatie en stimuleert de synthese van prostacycline in het endotheel van de vaatwand, vermindert de viscositeit van het bloed.
• Antioxiderende activiteit, die tot uiting komt in de remming van vrije vetzuren uit vetweefsel veroorzaakt door catecholamines. Verminderde zuurstofbehoefte voor verder metabolisme.
• Vermindering van veneuze bloedtoevoer naar het hart en circulerend plasmavolume.
• Verminder de insulinesecretie door glycogenolyse in de lever te remmen.
• Ze hebben een kalmerend effect en verhogen de contractiliteit van de baarmoeder tijdens de zwangerschap.

Uit de tabel wordt duidelijk dat bèta-1-adrenoreceptoren voornamelijk in de hart-, lever- en skeletspieren worden aangetroffen. Catecholamines, die de bèta-1-adrenoreceptoren beïnvloeden, hebben een stimulerend effect, wat resulteert in een toename van de hartslag en kracht.

Classificatie van bètablokkers

Afhankelijk van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, zijn adrenoreceptoren onderverdeeld in:

• cardio-selectief (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio-selectief (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhankelijk van hun vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden bètablokkers farmacokinetisch verdeeld in drie groepen.

1. Lipofiele bètablokkers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Bij orale toediening wordt het snel en vrijwel volledig (70-90%) in de maag en darmen geabsorbeerd. De preparaten van deze groep dringen goed door in verschillende weefsels en organen, maar ook door de placenta en de bloed-hersenbarrière. In de regel worden lipofiele bètablokkers in lage doses voorgeschreven voor ernstig hepatisch en congestief hartfalen.
2. Hydrofiele bètablokkers (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). In tegenstelling tot lipofiele bèta-blokkers, absorberen ze bij orale toediening slechts 30-50%, worden ze minder gemetaboliseerd in de lever, hebben ze een lange halfwaardetijd. Over het algemeen uitgescheiden via de nieren, en daarom worden hydrofiele bètablokkers gebruikt in lage doses met onvoldoende nierfunctie.
3. Lipo- en hydrofiele bèta-blokkers, of amfifiele blokkers (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), zijn oplosbaar in zowel lipiden als water, na orale toediening wordt 40-60% van het geneesmiddel geabsorbeerd. Ze nemen een tussenpositie in tussen lipo-en hydrofiele bètablokkers en worden gelijkelijk door de nieren en de lever uitgescheiden. Geneesmiddelen worden voorgeschreven aan patiënten met matige nier- en leverinsufficiëntie.

Classificatie van bètablokkers door generaties

1. Cardione-selectieve (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselectieve (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Bètablokkers met de eigenschappen van alfa-adrenerge receptorblokkers (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) zijn geneesmiddelen die inherent zijn aan de mechanismen van de hypotensieve werking van beide groepen blokkers.

Cardioselectieve en niet-cardioselectieve bètablokkers zijn op hun beurt verdeeld in geneesmiddelen met interne sympathomimetische activiteit en zonder deze.

1. Cardioselectieve bètablokkers zonder interne sympathicomimetische activiteit (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), samen met het antihypertensieve effect, verminderen het hartritme, geven een antiaritmisch effect en veroorzaken geen bronchospasmen.
2. Cardioselectieve beta-blokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit (acebutolol, talinolol, celiprolol) minder vertraagt ​​de hartslag, remmen automatisme van de sinusknoop en de atrioventriculaire geleiding, zorgen voor een significante anti-angineuze en anti-aritmische effect in sinus tachycardie, supraventriculaire en ventriculaire aritmie, hebben weinig effect op beta -2 adrenerge receptoren van de bronchiën van de longvaten.
3. Niet-bioselectieve bètablokkers zonder interne sympathomimetische activiteit (Propranolol, Nadolol, Timolol) hebben het grootste anti-angineuze effect, daarom worden ze vaker voorgeschreven aan patiënten met bijkomende angina pectoris.
4. Niet-bioselectieve bètablokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) zijn niet alleen blokkerende, maar ook gedeeltelijk stimulerende bèta-adrenoreceptoren. Geneesmiddelen in deze groep verminderen de hartslag in mindere mate, vertragen de atrioventriculaire geleiding en verminderen de contractiliteit van het myocard. Ze kunnen worden voorgeschreven aan patiënten met arteriële hypertensie met een lichte mate van geleidingsstoornis, hartfalen en een zeldzamere pols.

Cardiale selectiviteit van bètablokkers

Cardioselectieve bètablokkers blokkeren bèta-1-adrenerge receptoren in de cellen van de hartspier, het juxtaglomerulaire apparaat van de nieren, vetweefsel, het hartgeleidingssysteem en de darmen. De selectiviteit van bètablokkers hangt echter af van de dosis en verdwijnt wanneer hoge doses bèta-1 selectieve bètablokkers worden gebruikt.

Niet-selectieve bètablokkers werken op beide typen receptoren, op bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren. Beta-2-adrenoreceptoren bevinden zich op de gladde spieren van bloedvaten, bronchiën, baarmoeder, alvleesklier, lever en vetweefsel. Deze medicijnen verhogen de contractiele activiteit van de zwangere baarmoeder, wat kan leiden tot vroeggeboorte. Tegelijkertijd wordt de blokkering van bèta-2-adrenoreceptoren geassocieerd met negatieve effecten (bronchospasmen, perifere vasospasmen, glucose- en lipidemetabolisme) van niet-selectieve bètablokkers.

Cardioselectieve bètablokkers hebben een voordeel ten opzichte van niet-cardioselectieve bij de behandeling van patiënten met arteriële hypertensie, bronchiale astma en andere ziekten van het bronchopulmonale systeem, vergezeld van bronchospasme, diabetes, claudicatio intermittens.

Indicaties voor benoeming:

• essentiële arteriële hypertensie;
• secundaire arteriële hypertensie;
• tekenen van hypersympathicotonie (tachycardie, hoge polsdruk, hyperkinetische hemodynamica);
• concomitante coronaire hartziekte - exsie angina (selectief roken bètablokkers, niet-selectief - niet-selectief);
• leed aan een hartaanval, ongeacht de aanwezigheid van angina;
• hartritmestoornissen (atriale en ventriculaire voortijdige hartslag, tachycardie);
• subgecompenseerd hartfalen;
• hypertrofische cardiomyopathie, subaortische stenose;
• mitralisklep prolaps;
• risico van ventriculaire fibrillatie en plotse dood;
• arteriële hypertensie in de pre-operatieve en postoperatieve periode;
• Bètablokkers worden ook voorgeschreven voor migraine, hyperthyreoïdie, alcohol- en drugsmisbruik.

Bètablokkers: contra-indicaties

Vanaf de zijkant van het cardiovasculaire systeem:

• bradycardie;
• atrioventriculair blok 2-3 graden;
• hypotensie;
• acuut hartfalen;
• cardiogene shock;
• vasospastische angina.

Van andere orgels en systemen:

• bronchiale astma;
• chronische obstructieve longziekte;
• perifere vasculaire stenose ziekte met ledemaat ischemie in rust.

Bètablokkers: bijwerkingen

Vanaf de zijkant van het cardiovasculaire systeem:

• verlaging van de hartslag;
• vertragende atrioventriculaire geleidbaarheid;
• significante verlaging van de bloeddruk;
• verminderde ejectiefractie.

Van andere orgels en systemen:

• aandoeningen van het ademhalingssysteem (bronchospasme, schending bronchiale doorgankelijkheid, exacerbatie van chronische longziekten);
• perifere vasoconstrictie (syndroom van Raynaud, koude ledematen, claudicatio intermittens);
• psycho-emotionele stoornissen (zwakte, slaperigheid, geheugenstoornis, emotionele labiliteit, depressie, acute psychose, slaapstoornissen, hallucinaties);
• gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, diarree, buikpijn, constipatie, verergering van maagzweren, colitis);
• ontwenningssyndroom;
• overtreding van koolhydraat- en lipidemetabolisme;
• spierzwakte, inspanningsintolerantie;
• impotentie en verminderd libido;
• verminderde nierfunctie door verminderde perfusie;
• verminderde productie van tranen, conjunctivitis;
• huidaandoeningen (dermatitis, huiduitslag, exacerbatie van psoriasis);
• foetale hypotrofie.

Bètablokkers en diabetes

Bij diabetes mellitus van het tweede type wordt de voorkeur gegeven aan selectieve bètablokkers, omdat hun dismetabolische eigenschappen (hyperglycemie, verminderde insulinegevoeligheid) minder uitgesproken zijn dan bij niet-selectieve bètablokkers.

Bètablokkers en zwangerschap

Tijdens de zwangerschap is het gebruik van bètablokkers (niet-selectief) ongewenst omdat ze bradycardie en hypoxemie veroorzaken met daaropvolgende foetale hypotrofie.

Welke medicijnen uit de groep bètablokkers kunnen beter worden gebruikt?

Over bèta-adrenerge blokkers gesproken als een klasse antihypertensiva, betekent geneesmiddelen die bèta-1-selectiviteit hebben (minder bijwerkingen hebben), zonder interne sympathicomimetische activiteit (effectiever) en vaatverwijdende eigenschappen.

Welke bètablokker is beter?

Meer recent is een bètablokker in ons land verschenen met de meest optimale combinatie van alle kwaliteiten die nodig zijn voor de behandeling van chronische ziekten (arteriële hypertensie en coronaire hartziekte) - Lokren.

Lokren is een originele en tegelijkertijd goedkope bètablokker met een hoge bèta-1-selectiviteit en de langste halfwaardetijd (15-20 uur), waarmee het eenmaal per dag kan worden gebruikt. Tegelijkertijd heeft hij geen interne sympathicomimetische activiteit. Het medicijn normaliseert de variabiliteit van het dagelijkse ritme van de bloeddruk, helpt de mate van toename van de ochtendbloeddruk te verminderen. Bij de behandeling van Lokren bij patiënten met ischemische hartaandoeningen nam de frequentie van beroertes af, het vermogen om lichamelijke inspanning te ondergaan nam toe. Het medicijn veroorzaakt geen gevoelens van zwakte, vermoeidheid, beïnvloedt het koolhydraat- en lipidemetabolisme niet.

Het tweede geneesmiddel dat kan worden onderscheiden is Nebilet (Nebivolol). Hij neemt een speciale plaats in in de klasse van bètablokkers vanwege de ongebruikelijke eigenschappen. Nebilet bestaat uit twee isomeren: de eerste is een bètablokker en de tweede is een vasodilatator. Het medicijn heeft een direct effect op de stimulatie van de synthese van stikstofoxide (NO) door vasculair endotheel.

Vanwege het dubbele werkingsmechanisme kan Nebilet worden voorgeschreven aan een patiënt met arteriële hypertensie en gelijktijdig optredende chronische obstructieve longziekten, atherosclerose van perifere bloedvaten, congestief hartfalen, ernstige dyslipidemie en diabetes mellitus.

Wat de laatste twee pathologische processen betreft, is er tegenwoordig een aanzienlijke hoeveelheid wetenschappelijk bewijs dat Nebilet niet alleen het vet- en koolhydraatmetabolisme niet nadelig beïnvloedt, maar ook het effect op cholesterol, triglycerideniveaus, bloedglucose en geglyceerd hemoglobine normaliseert. Onderzoekers associëren deze eigenschappen die uniek zijn voor de klasse van bètablokkers met de NO-modulerende activiteit van het medicijn.

Beta-blocker-ontwenningssyndroom

Plotselinge stopzetting van bèta-adrenoreceptorblokkers na langdurig gebruik, vooral in hoge doses, kan symptomen veroorzaken die kenmerkend zijn voor de onstabiele angina, ventriculaire tachycardie, myocardiaal infarct en soms zelfs een plotselinge dood. Het ontwenningssyndroom begint zich na enkele dagen te manifesteren (minder vaak - na 2 weken) na het stoppen van de bèta-adrenoreceptorblokkers.

Om de ernstige gevolgen van de afschaffing van deze geneesmiddelen te voorkomen, moet u zich houden aan de volgende aanbevelingen:

• stop het gebruik van bèta-adrenoreceptorblokkers geleidelijk, gedurende 2 weken, volgens dit schema: op de eerste dag wordt de dagelijkse dosis propranolol verlaagd met niet meer dan 80 mg, op de 5e dag - met 40 mg, op de 9de dag - met 20 mg en op de 13e - 10 mg;
• patiënten met coronairlijden tijdens en na het stoppen van bèta-adrenoreceptorblokkers moeten de fysieke activiteit beperken en, indien nodig, de dosis nitraten verhogen;
• Personen met coronaire hartziekte die coronaire bypassoperaties ondergaan, annuleren bèta-adrenoreceptorblokkers niet vóór de operatie; 2 uur voor de operatie wordt een halve dagelijkse dosis voorgeschreven, tijdens de operatie worden bèta-adrenerge blokkers niet toegediend, maar gedurende 2 dagen. nadat het intraveneus is toegediend.

Het ontwikkelingsmechanisme van het stoppen van bètablokkers en de preventie ervan

Tot op heden zijn er verschillende groepen geneesmiddelen die worden gebruikt om de bloeddruk te regelen (BP). Omdat hypertensie een frequent probleem is bij patiënten van verschillende leeftijden, zijn dergelijke medicijnen wijdverspreid. Adrenerge blokkers zijn populaire medicijnen die worden gebruikt om de bloeddruk te verlagen. Effectieve geneesmiddelen die selectief werken, dat wil zeggen, op individuele receptoren. Het biedt ook minder kans op bijwerkingen. Bètablokkers verschillen in hun werkingsmechanisme, maar ze helpen de symptomen van hypertensie bestrijden.

Aangezien deze medicijnen lange tijd worden gebruikt, kan het niet nemen ervan tot storingen in het lichaam leiden. Een sterke toename van de hartslag en een stijging van de bloeddrukindicatoren worden geregistreerd. Een soortgelijk fenomeen wordt beschreven als het stoppen van bètablokkers. Om dit probleem te voorkomen, wordt een speciaal schema gebruikt om geleidelijk hun concentratie in het bloed van de patiënt te verminderen.

Classificatie van bètablokkers

Alle fondsen van deze groep hebben een soortgelijk effect op het lichaam. Het manifesteert zich in de impact op specifieke receptoren, zodat de laatste ongevoelig worden voor de invloed van neurotransmitters. Het is gebruikelijk om twee soorten bètablokkers te onderscheiden:

1. Selectieve stoffen werken alleen op één type synaps. Bij de mens zijn er twee soorten formaties die gevoelig zijn voor toenemende concentraties van catecholamines. Preparaten van deze groep zijn alleen van invloed op bèta-1-adrenoreceptoren, die de hartslag, kransslagaderdiameter en de intensiteit van de glycogeenafbraak in de lever reguleren. De impact op deze structuren is te wijten aan de gunstige effecten van het gebruik van geneesmiddelen van deze groep. Een dergelijke selectiviteit vermindert mogelijke bijwerkingen van de behandeling. Deze categorie omvat "Concor" en "Betalok."
2. Niet-selectieve geneesmiddelen beïnvloeden ook bèta-2-adrenoreceptoren, waarvan de functie is om de werking van de spieren van de bronchiën en de baarmoeder te corrigeren en om de afgifte van insuline te regelen. Het bereik van hun gebruik is groter, maar gaat gepaard met een verhoogd risico op bijwerkingen. Deze groep omvat middelen zoals "Anaprilin" en "Carvedilol."

Bètablokkers

De medicijnen worden actief gebruikt bij verschillende aandoeningen van het cardiovasculaire systeem. Dit komt door hun selectieve effect op de receptoren.

1. Bètablokkers worden gebruikt om angina te behandelen, omdat ze aanvallen helpen voorkomen. Bij de behandeling van deze ziekte worden ook nitraten gebruikt, maar deze kunnen de ontwikkeling van afhankelijkheid veroorzaken. Anti-catecholaminemiddelen kunnen zich in het bloed ophopen, waardoor de dosering geleidelijk kan worden verlaagd zonder het therapeutische effect te verminderen. De meest populaire behandeling voor angina pectoris is "Concor" op basis van bisoprolol, evenals "Clophelin" en "Physiotens". Opgemerkt moet worden dat deze laatste tot verschillende farmacologische groepen behoren.
2. Myocardinfarct - een veel voorkomende ziekte, levensbedreigend. Het gebruik van blokkers vermindert het risico op mogelijke complicaties. Dit wordt bereikt door het gebied van necrose te beperken bij het gebruik van geneesmiddelen van deze groep, bijvoorbeeld Nebilet. Ze kunnen worden voorgeschreven bij de eerste tekenen van een hartaanval. Deze aanpak vermijdt de gevaarlijke effecten en verlicht de herstelperiode.
3. Chronisch hartfalen (CHF) - de basis voor de benoeming van bètablokkers. Hiermee kunt u de hartslag en bloeddruk normaliseren. De effectiviteit van het gebruik van deze fondsen wordt momenteel bestudeerd. Tegelijkertijd zijn arteriële hypertensie en hartritmestoornissen geassocieerd met CHF indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen op metoprolol en voor anti-angineuze geneesmiddelen, waaronder Trimetazidine.
4. Hypertensie is een van de belangrijkste toepassingsgebieden van adrenoblockers. Vanwege hun selectieve effecten is het mogelijk om de negatieve effecten te vermijden die optreden bij het nemen van geneesmiddelen uit andere groepen, bijvoorbeeld calciumantagonisten, waartoe Nifedipine behoort. Dit laatste kan leiden tot een sterke drukval en cardiogene shock. Bij hypertensie worden ook middelen gebruikt die werken op de receptoren in de nieren. Deze omvatten het medicijn "Lozap". "Indapamide", dat ook wordt gebruikt als een antihypertensivum, komt dicht in de buurt van diuretica.
5. Coronaire hartziekte (CHD) wordt vaak geassocieerd met de ontwikkeling van andere cardiogene pathologieën. Dat is de reden waarom het gebruik van bètablokkers is geïndiceerd voor deze aandoening. Ze zijn vooral effectief in het compliceren van het proces van angina pectoris. Geneesmiddelen worden gebruikt in combinatie met geneesmiddelen die de reologische eigenschappen van bloed verbeteren, zoals "Pentoxifylline" en "Cinnarizin", en hartglycosiden, waaronder "Digoxine". Met de betrokkenheid van hersenvaten in het proces, wordt het gebruik van metabole agentia, bijvoorbeeld Mildronata, getoond.
6. Adrenerge blokkers worden gebruikt voor schendingen van het hartritme van verschillende oorsprong. Ze dragen, samen met andere antiaritmische geneesmiddelen, bij aan de normalisatie van de hartslag en helpen pijn te lenigen. Aanbevolen hun combinatie met een tool als "Etatsizin."

Bijwerkingen van bètablokkers

Ondanks alle voordelen van het gebruik van drugs, zijn er risico's op complicaties. Dit gebeurt wanneer de individuele intolerantie van de componenten van het geneesmiddel, met onjuiste dosering, evenals een plotselinge weigering om het te gebruiken.

Annuleringssyndroom

Omdat het effect van bètablokkers is om te voorkomen dat de catecholaminereceptoren de overeenkomstige receptoren beïnvloeden, wordt dit proces gecompenseerd wanneer ze worden gestopt. Dit gaat gepaard met een sterke stijging van de bloeddruk, die zich kan ontwikkelen tot een hypertensieve crisis. Een dergelijk ontwenningssyndroom treedt op bij misbruik van "Bisoprolol", "Carvedilola" en andere stoffen. In ernstige gevallen ontwikkelt hypoxie zich. Het verhoogt het risico op angina en een hartaanval. Zonder medische correctie kunnen dergelijke complicaties in de dood eindigen. Dergelijke symptomen ontwikkelen zich met het ontwenningssyndroom "Metoprolol".

Niet alle geneesmiddelen die worden gebruikt voor het bestrijden van ziekten van het cardiovasculaire systeem vereisen een geleidelijke verlaging van de dosering. Dit is niet nodig bij het voorschrijven van geneesmiddelen die geen cumulatief effect hebben. Het ontwenningssyndroom "Indapamide" is bijvoorbeeld uiterst zeldzaam en wordt vaker geassocieerd met fouten in het gebruik ervan. Hetzelfde is bekend over de geneesmiddelen die de bloedcirculatie in het myocardium en de hersenen verbeteren. Ze worden gebruikt als een aanvulling op de primaire therapie. Het ontwenningssyndroom "Tsinnarizina" hoewel het gepaard kan gaan met cognitieve stoornissen en migraine, maar dergelijke complicaties worden zelden geregistreerd.

Naast bètablokkers zijn er andere geneesmiddelen die worden gebruikt om hartproblemen te bestrijden die een sterke stijging van de bloeddruk en de ontwikkeling van een hartaanval of ischemische hartaandoening kunnen veroorzaken. Deze omvatten anti-angineuze geneesmiddelen. Geneesmiddelen uit de Nifedipine-groep kunnen bijvoorbeeld ontwenningssyndroom veroorzaken in de vorm van acuut hartfalen en myocardischemie. Hetzelfde gebeurt met een scherpe weigering om Trimetazidine te gebruiken.

Met het verschijnen van dergelijke klinische symptomen, wordt symptomatische therapie uitgevoerd met het gebruik van geneesmiddelen die de bloeddruk normaliseren. Tegelijkertijd worden anticonvulsieve geneesmiddelen ook gebruikt om ontwenning te behandelen die wordt veroorzaakt door de afstoting van krachtiger geneesmiddelen zoals Corvalol. Tegenwoordig proberen artsen af ​​te zien van het routinematig gebruik van dergelijke medicijnen. Dit komt door hun ongecontroleerde ontvangst. Deze benadering heeft een negatieve invloed op de gezondheid van patiënten. Hieraan gerelateerd is het feit dat Corvalol verboden is voor gebruik in een aantal landen.

In studies gericht op de studie en monitoring van patiënten die plotseling stopten met het gebruik van bètablokkers, werden verschillende kenmerken tegelijk geïdentificeerd. Om de veranderingen die plaatsvonden te beoordelen, werd een methode gebruikt om het niveau van norepinefrine in het bloedplasma van patiënten te meten. Er werd bevestigd dat de concentratie van de neurotransmitter geleidelijk afnam, zelfs met een scherpe stopzetting van het gebruik van geneesmiddelen. Dit suggereert dat onthouding bij gebruik van adrenerge blokkers niet geassocieerd is met de concentratie van catecholamines in het lichaam.

De gevoeligheid van de respectieve receptoren voor de effecten van neurotransmitters werd ook beoordeeld. Omdat de medicijnen een langdurige disfunctie van de zenuwstructuren veroorzaken, zorgt een geleidelijke dosisvermindering voor een soepel herstel van hun werk. Echter, met een scherpe weigering om bètablokkers te gebruiken, zijn cardiale receptoren overgevoelig voor de effecten van catecholamines.

De abrupte stopzetting van het gebruik van geneesmiddelen leidt dus tot een toename van de natuurlijke vatbaarheid van zenuwstructuren voor de effecten van chemische stimuli. Zo'n cascade van reacties en veroorzaakt de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom, die zich manifesteert door verhoogde druk en tachycardie.

overdosis

Fouten in de ontvangst van dergelijke fondsen hebben een negatief effect op de gezondheidstoestand. Symptomen zoals duizeligheid, bradycardie, een verandering in het normale hartritme worden geregistreerd. Patiënten verliezen het bewustzijn, vallen in coma of lijden aan krampachtige verschijnselen. Een dergelijk klinisch beeld wordt geassocieerd met ernstige depressie van het hart en een scherpe daling van de bloeddruk. In dergelijke gevallen is ziekenhuisopname vereist. Symptomatische therapie met diuretica, hartglycosiden en geneesmiddelen die de normale werking van het myocard herstellen. Vereist om het medicijn dat een soortgelijke reactie veroorzaakte, te annuleren. Om de verwijdering van zijn metabolieten uit het bloed te versnellen, is infuustherapie.

Doseringen van medicijnen moeten worden aangepast als de patiënt een voorgeschiedenis heeft van diabetes, ziekten van de luchtwegen en cognitieve stoornissen.

Benaderingen voor het annuleren van bètablokkers

Het bestaan ​​van een risico op complicaties na het weigeren van drugs betekent niet dat het niet nodig is om de kwalen van het cardiovasculaire systeem met hun hulp te behandelen. Om te waarschuwen voor mogelijke negatieve gevolgen, is het verplicht om zich te houden aan de aanbevelingen van de arts. Bètablokkers worden geleidelijk geannuleerd. Ten eerste zijn de doseringen van de gebruikte geneesmiddelen verminderd. Sommige artsen adviseren in een paar weken om de frequentie van gebruik te verminderen. Tijdens de geleidelijke stopzetting van adrenerge blokkers worden fysieke belasting en andere handelingen die een sterke stijging van de bloeddruk kunnen veroorzaken, niet aanbevolen. Deze aanpak voorkomt bijwerkingen en de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom.

beoordelingen

Dmitry, 48 jaar oud, Saratov

Ging naar een dokter over hypertensie. Volgens afspraken dronk "Betacard". De gezondheidstoestand is verbeterd, de behoefte aan pillen is verdwenen. Maar na het einde van het gebruik van het medicijn werd hij naar het ziekenhuis gebracht met een hypertensieve crisis. Gestoord ontwenningssyndroom. Het bleek dat je moet stoppen met het medicijn geleidelijk te nemen.

Nadezhda, 52 jaar oud, Kaliningrad

Ik heb diabetes, waartegen de bloeddruk constant aan het springen is. Accepteer "Concor". De arts zei dat u na afloop van de cursus de dosering geleidelijk moet verminderen. Heeft hier niet echt belang aan gehecht. Als gevolg van het stoppen van de medicatie, begon mijn hoofd duizelig te worden, mijn hart deed pijn. Het bleek dat het een ontwenningssyndroom was. Nogmaals, het beloop is het medicijn, maar de dosis wordt geleidelijk verlaagd.

Beta-adrenerge blokkers: behandelprincipes vanuit het oogpunt van evidence-based medicine

Bètablokkers zijn een grote groep geneesmiddelen waarvan het hoofdkenmerk het vermogen is om bèta-adrenerge receptoren omkeerbaar te blokkeren. Deze medicijnen worden al sinds de vroege jaren 60 in de kliniek gebruikt en hun rol in de behandeling van hart- en vaatziekten bleek zo groot dat in 1988 de wetenschappers die deelnamen aan de oprichting van bètablokkers de Nobelprijs ontvingen.

Ondanks het vermogen van alle bètablokkers om bèta-adrenerge receptoren te blokkeren, verschillen deze geneesmiddelen in de mate van selectiviteit van de werking op verschillende subspecies van deze receptoren, evenals in de aanwezigheid van aanvullende eigenschappen. Zoals u weet, zijn er twee hoofdtypen bèta-adrenoreceptoren: bèta₁- en Beta₂-adrenerge receptoren. Sommige bètablokkers (propranolol, nadolol, carvedilol, enz.) Werken in dezelfde mate op beide soorten bèta-adrenoreceptoren, zij worden niet-selectief genoemd, anderen (metoprolol, atenolol, bisoprolol, enz.) Hebben een groter effect op Beta₁-adrenoreceptoren, die zich voornamelijk in het hart bevinden, worden selectief genoemd. De mate van selectiviteit van verschillende bètablokkers is anders, maar deze neemt altijd aanzienlijk af bij een toenemende dosis van het medicijn.

Preparaten zoals bisoprolol en nebololol hebben de grootste selectiviteit op de markt voor bètablokkers.De aanwezigheid van selectiviteit vergroot de mogelijkheden om bètablokkers te gebruiken in geval van bijkomende ziekten en vermindert het risico op een aantal bijwerkingen. Dus, selectieve Beta-blokkers veroorzaken minder vaak bronchospastische verschijnselen, sinds Beta₂-adrenoreceptoren bevinden zich voornamelijk in de longen (de blokkade van deze receptoren veroorzaakt een toename van de bronchiale tonus). Selectieve bètablokkers in mindere mate dan niet-selectief, verhogen de perifere vaatweerstand, zodat ze breder kunnen worden gebruikt bij patiënten met verminderde perifere bloedsomloop (bijvoorbeeld met claudicatio intermittens).

Sommige bètablokkers (acebutalol, pindolol, sotalol, talinolol) hebben ook de zogenaamde interne (of intrinsieke) sympathicomimetische activiteit, d.w.z. combineer de eigenschappen van antagonist en agonist. Eerder werd deze eigenschap als positief beschouwd, omdat men dacht dat dit het ongewenste effect van bètablokkers op het cardiovasculaire systeem zou verminderen, met name bètablokkers met interne sympathicomimetische activiteit hebben een minder uitgesproken effect op de hartfrequentie. Later werd echter vastgesteld dat juist het negatieve chronische effect ten grondslag ligt aan de meeste gunstige effecten van bètablokkers, en in het bijzonder bepaalt het vooral hun vermogen om de cardiovasculaire mortaliteit te verminderen [1]. Klinische studies hebben bevestigd dat bètablokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit een significant minder uitgesproken effect op de levensverwachting hebben dan bètablokkers die deze eigenschap niet hebben.

Een aantal bètablokkers kan bovendien een vaatverwijdend effect hebben. Dit wordt bereikt door Alpha te hebben₁-adrenoblock-activiteit (labetolol, carvedilol) of door de synthese van stikstofmonoxide in het endotheel (nebivolol) te stimuleren. Momenteel is er geen duidelijk bewijs van de rol die deze eigenschap speelt in de effectiviteit van bètablokkers. Er is betoogd dat het de aanwezigheid van de vaatverwijdende werking is die carvedilol zo effectief maakt bij de behandeling van hartfalen [2]. Er werd echter al snel aangetoond dat bisoprolol, een bètablokker die geen vaatverwijdend effect vertoont, ook een duidelijk effect bij deze patiënten geeft [3].

Bètablokkers hebben een duidelijk anti-angineus effect en zijn daarom sinds het begin van de jaren 60 gebruikt voor de behandeling van patiënten met coronaire hartziekte. Ze kunnen het aantal slagen verminderen en de noodzaak om nitroglycerine in te nemen, de inspanningstolerantie verhogen en de ernst van myocardischemie in het hart verminderen. Volgens de literatuur [4] is het anti-angineuze effect van bètablokkers vergelijkbaar met dat van nitraten en calciumantagonisten. Sommige onderzoekers concluderen dat het werkelijke anti-angineuze effect van bètablokkers enigszins inferieur is aan dat van nitraten [5].

Het vermogen van Betablokkers om de bloeddruk te verlagen (zowel systolisch als diastolisch) stelt u in staat deze geneesmiddelen effectief te gebruiken voor de behandeling van arteriële hypertensie. Ondanks het feit dat er momenteel verschillende groepen antihypertensiva zijn, waaronder nieuwere (calciumantagonisten, angiotensine-converterende enzymremmers - ACE, enz.), Blijven beta-blokkers (samen met diuretica) door de meeste wetenschappers beschouwd als eerstelijnsgeneesmiddelen bij de behandeling van arteriële patiënten hypertensie.

Bètablokkers hebben ook een duidelijk ontstekingsremmend effect en worden daarom gebruikt voor de behandeling van verschillende soorten aritmieën (zij vormen een afzonderlijke groep antiarrhythmica) van zowel ventriculaire als supraventriculaire oorsprong. Bètablokkers worden met succes gebruikt om de hartslag te regelen bij patiënten met atriale fibrillatie, waarbij de hartglycosiden niet verloren gaan.

Eerder werd aangenomen dat het gebruik van bètablokkers bij congestief hartfalen gecontraïndiceerd is vanwege hun vermogen om cardiale output te verminderen. Vervolgens bleek dat de toevoeging van bètablokkers aan standaardtherapie met ACE-remmers en diuretica niet alleen veilig is, maar ook tot een aanzienlijke verbetering leidt. In een studie [3] werd aangetoond dat Beta-blokkers bij dergelijke patiënten de ernst van hartfalen verminderen en de contractiliteit van de hartspier aanzienlijk verbeteren.

Contra-indicaties voor de benoeming van bètablokkers

Vanwege het vermogen van bètablokkers om verschillende organen te beïnvloeden (niet altijd gunstig), is hun inname ongewenst of zelfs gecontra-indiceerd bij bepaalde bijkomende ziekten. Het is echter opmerkelijk dat de grens tussen absolute en relatieve contra-indicaties voor het nemen van bètablokkers nogal arbitrair is: wat sommige auteurs beschouwen als absolute contra-indicaties voor hun gebruik, beschouwen anderen als relatieve contra-indicaties.

Volgens de aanbevelingen van de American Heart Association zijn absolute contra-indicaties voor de benoeming van bètablokkers uitgesproken bradycardie (specifieke hartslagwaarden worden niet gegeven, maar volgens de meeste auteurs wordt een hartfrequentie van minder dan 48-50 per minuut als uitgesproken bradycardie beschouwd), het initiële ventrioventriculaire blok op hoog niveau is sick sinus-syndroom en "ernstig, onstabiel hartfalen" [6]. Bronchiale astma, ziekten geassocieerd met bronchospastisch syndroom, ernstige depressie en perifere vaatziekten worden beschouwd als relatieve contra-indicaties.

Er waren bedenkingen over de veiligheid van het gebruik van bètablokkers bij patiënten met diabetes mellitus, maar nu is bewezen dat de meerderheid van deze patiënten bètablokkers goed verdraagt; voorzichtigheid is alleen vereist bij patiënten die insuline krijgen (vanwege het risico op hypoglykemie).

Bètablokker bijwerkingen

Bètablokkers geven vaak bijwerkingen, het risico van hun optreden maakt artsen en patiënten vaak bang. Echter, in tegenstelling tot de mening van artsen, is het verschijnen van sinus bradycardie, verschillende hartblokken, hypotensie, hoewel niet ongewoon in de behandeling met bètablokkers, geenszins de belangrijkste reden om deze medicijnen te stoppen. De meest significante bijwerkingen van bètablokkers zijn het optreden van zwakte, verslechtering van inspanningstolerantie, slaapstoornissen, nachtmerries.

De incidentie van impotentie op de achtergrond van het gebruik van bètablokkers is ongeveer 1%, maar deze of andere schendingen van de erectiele functie komen veel vaker voor [6].

Er dient aan te worden herinnerd dat de frequentie van veel bijwerkingen in grote mate afhangt van welke bètablokker wordt gebruikt, daarom is de benoeming van cardio-selectieve bètablokkers waarbij andere dingen gelijk zijn altijd te verkiezen boven niet-selectieve bètablokkers.

Evidence-based medicine data over het effect van bètablokkers op de levensprognose

Kort na het begin van het gebruik van bètablokkers bij patiënten met coronairlijden, werd het duidelijk dat hun werking bij deze ziekte niet alleen beperkt is tot het effect op de symptomen (anti-angineuze werking). Talloze gerandomiseerde gecontroleerde onderzoeken hebben aangetoond dat het voorschrijven van bètablokkers aan patiënten die een hartinfarct hebben gehad hun leven aanzienlijk verlengt, de kans op overlijden vermindert (in de eerste plaats plotseling) en het risico op recidiverend myocardiaal infarct vermindert (het zijn deze indicatoren die zich primair richten op evidence-based medicine ).

Meta-analyse van studies naar het gebruik van bètablokkers als secundaire profylaxe na een hartinfarct heeft bevestigd dat ze de prognose van het leven van patiënten kunnen verbeteren. Er werd aangetoond dat, om de dood van 1 patiënt te voorkomen, het noodzakelijk is om 42 patiënten met bètablokkers gedurende 2 jaar te behandelen. Dit is beter dan de behandeling van plaatjesaggregatieremmers (153 patiënten), statines (94 patiënten), indirecte anticoagulantia (63 patiënten) en staat op de tweede plaats na het effect van trombolyse en de toediening van aspirine in de acute fase van het myocardiaal infarct (24 patiënten) [7].

Bètablokkers - geneesmiddelen met instructies voor gebruik, indicaties, werkingsmechanisme en prijs

Het effect op bèta-adrenoreceptoren van adrenaline en noradrenaline bij ziekten van het hart en de bloedvaten kan tot fatale gevolgen leiden. In deze situatie maken geneesmiddelen die worden gecombineerd in groepen bètablokkers (BAB) het leven niet alleen gemakkelijker, maar ook langer. Als je het onderwerp BAB bestudeert, leer je dat je je lichaam beter leert begrijpen als je van een ziekte afkomt.

Wat is bètablokkers

Met adrenerge blokkers (adrenolytica) bedoelen we een groep geneesmiddelen met een gemeenschappelijke farmacologische werking - de adrenaline-receptoren van de bloedvaten en het hart neutraliseren. Geneesmiddelen "schakelen" de receptoren die reageren op adrenaline en norepinephrine uit en blokkeren de volgende acties:

• scherpe vernauwing van het lumen van bloedvaten;
• hoge bloeddruk;
• antiallergisch effect;
• bronchusverwijdende activiteit (expansie van het lumen van de bronchiën);
• verhoogde bloedglucose (hypoglycemisch effect).

Geneesmiddelen beïnvloeden β2-adrenoreceptoren en β1-adrenoreceptoren, wat het tegenovergestelde effect van adrenaline en noradrenaline veroorzaakt. Ze verwijden de bloedvaten, verlagen de bloeddruk, vernauwen het lumen van de bronchiën en verlagen de bloedsuikerspiegel. Wanneer geactiveerd, verhogen bèta-1-adrenerge receptoren de frequentie, kracht van hartcontracties, de kransslagaders verwijden.

Door de werking op β1-adrenoreceptoren wordt de geleidbaarheid van het hart verbeterd, de afbraak van glycogeen in de lever en de vorming van energie verbeterd. Wanneer bèta-2-adrenoreceptoren opgewonden zijn, ontspannen de wanden van de bloedvaten en de spieren van de bronchiën, versnelt de insulinesynthese en breekt het vet in de lever af. Stimulering van bèta-adrenoreceptoren met catecholamines mobiliseert alle krachten van het lichaam.

Werkingsmechanisme

Voorbereidingen van de groep van bèta-adrenoreceptorblokkers verminderen de frequentie, kracht van hartcontracties, verminderen de druk, verminderen het zuurstofverbruik door het hart. Het werkingsmechanisme van bètablokkers (BAB) hangt samen met de volgende functies:

1. Diastole is verlengd - als gevolg van een verbeterde coronaire perfusie is de intracardiale diastolische druk verminderd.
2. De bloedstroom wordt herverdeeld van normaal circulerende bloedtoevoer naar ischemisch, wat de tolerantie van fysieke activiteit verhoogt.
3. Anti-aritmische actie is het onderdrukken van de aritmogene en cardiotoxische effecten, het voorkomen van de ophoping van calciumionen in de hartcellen, die het energiemetabolisme in het myocardium kunnen verslechteren.

Geneesmiddel eigenschappen

Niet-selectieve en cardioselectieve bètablokkers kunnen een of meer receptoren remmen. Ze hebben een tegenovergestelde vaatvernauwende, hypertensieve, anti-allergische, bronchodilaterende en hyperglycemische effecten. Wanneer adrenaline gebonden is aan adrenoreceptoren, vindt stimulatie plaats onder invloed van adrenerge blokkers en neemt de sympaticomimetische interne activiteit toe. Afhankelijk van het type bètablokkers, worden hun eigenschappen onderscheiden:

1. Niet-selectieve bèta-1,2-blokkers: vermindering van perifere vaatweerstand, myocardiale contractiliteit. Door de medicijnen in deze groep wordt aritmie voorkomen, de nierproductie en -druk worden verminderd. In de beginfasen van de behandeling neemt de vasculaire toon toe, maar daarna neemt deze af tot normaal. Beta-1,2-adrenerge blokkers remmen de adhesie van bloedplaatjes, de vorming van bloedstolsels, verhogen de samentrekking van het myometrium, activeren de beweeglijkheid van het spijsverteringskanaal. Bij ischemische hartaandoeningen verbeteren adrenoreceptorblokkers de inspanningstolerantie. Bij vrouwen verhogen niet-selectieve bètablokkers contractiliteit van de baarmoeder, verminderen bloedverlies tijdens de bevalling of na de operatie, lagere intraoculaire druk, wat hun gebruik bij glaucoom mogelijk maakt.
2. Selectieve (cardio-selectieve) bèta-1-adrenerge blokkers - verminder het automatisme van de sinusknoop, verminder de prikkelbaarheid en contractiliteit van de hartspier. Ze verminderen de behoefte aan myocardiale zuurstof, onderdrukken de effecten van norepinephrine en adrenaline onder stressomstandigheden. Hierdoor wordt orthostatische tachycardie voorkomen, de sterfte in het geval van hartfalen wordt verminderd. Dit verbetert de kwaliteit van leven van mensen met ischemie, verwijde cardiomyopathie, na een beroerte of een hartaanval. Beta1-adrenerge blokkers elimineren de vernauwing van het capillaire lumen, met bronchiale astma vermindert het risico van het ontwikkelen van bronchospasmen, met diabetes elimineert het het risico van het ontwikkelen van hypoglycemie.
3. Alfa- en bètablokkers verlagen cholesterol en triglyceriden, normaliseren het lipidenprofiel. Hierdoor verwijden de bloedvaten zich, neemt de nabelasting op het hart af, de renale bloedstroom verandert niet. Alfa-bètablokkers verbeteren de contractiliteit van het myocard, helpen het bloed niet meer in de linker hartkamer te blijven na samentrekking, maar volledig in de aorta te gaan. Dit leidt tot een verkleining van het hart, een afname in de mate van vervorming. In het geval van hartfalen verminderen geneesmiddelen ischemie-aanvallen, normaliseren ze de cardiale index, verminderen ze de mortaliteit bij ischemische aandoeningen of dilataci-cardiomyopathie.

classificatie

Om te begrijpen hoe geneesmiddelen werken, is een classificatie van bètablokkers nuttig. Ze zijn verdeeld in niet-selectieve, selectieve. Elke groep is verdeeld in twee extra ondersoorten, met of zonder interne sympathicomimetische activiteit. Vanwege een dergelijke complexe classificatie twijfelen artsen niet over de keuze van de optimale medicatie voor een bepaalde patiënt.

Door overheersende actie op bèta-1 en bèta-2-adrenoreceptoren

Door het type invloed op de typen receptoren worden selectieve bètablokkers en niet-selectieve bètablokkers geïsoleerd. De eerste handeling alleen op de hartreceptoren, daarom worden ze ook cardio-selectief genoemd. Niet-selectieve geneesmiddelen beïnvloeden alle receptoren. Niet-selectieve bèta-1,2-adrenerge blokkers omvatten Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selectieve bèta-1-blokkers zijn Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-bètablokkers omvatten Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Door vermogen om op te lossen in lipiden of water

Bètablokkers zijn onderverdeeld in lipofiel, hydrofiel, lipohydrofiel. Vetoplosbaar zijn Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hydrofiel - Atenolol, Nadolol. Lipofiele geneesmiddelen worden goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, gemetaboliseerd door de lever. Bij nierinsufficiëntie accumuleren ze niet en ondergaan daarom biotransformatie. Lipohydrofiele of amfofiele preparaten bevatten acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofiele blokkers van bèta-adrenoreceptoren worden slechter geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal, hebben een lange halfwaardetijd en worden uitgescheiden door de nieren. Ze worden bij voorkeur gebruikt bij patiënten met leverinsufficiëntie, omdat ze worden geëlimineerd door de nieren.

Door generaties

Onder de bètablokkers komen geneesmiddelen van de eerste, tweede en derde generatie vrij. De voordelen van modernere medicijnen, hun effectiviteit is hoger, en de schadelijke bijwerkingen - minder. De eerste generatie geneesmiddelen omvatten Propranolol (deel van Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Geneesmiddelen van de tweede generatie - Atenolol, Bisoprolol (deel van Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren-tabletten).

Derde generatie bètablokkers hebben bovendien een vaatverwijdend effect (ontspannen bloedvaten), deze omvatten Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. De eerste verhoogt de productie van stikstofmonoxide, waardoor de ontspanning van bloedvaten wordt gereguleerd. Carvedilol blokkeert bovendien alfa-adrenerge receptoren en verhoogt de productie van stikstofoxide, en Labetalol werkt op alfa- en bèta-adrenerge receptoren.

Lijst met bètablokkers

Alleen een arts kan het juiste medicijn kiezen. Hij schrijft ook de dosering en frequentie van medicatie voor. Lijst met bekende bètablokkers:

1. Selectieve bèta-adrenerge blokkers

Deze fondsen handelen selectief op de receptoren van het hart en de bloedvaten en worden daarom alleen in de cardiologie gebruikt.

1.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

De naam van de werkzame stof

Het medicijn dat het bevat

2. Niet-selectieve bèta-adrenoblokkers

Deze geneesmiddelen hebben geen selectief effect, lagere bloeddruk en intraoculaire druk.

2.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

De naam van de werkzame stof

Het medicijn dat het bevat

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

3. Bètablokkers met vaatverwijdende eigenschappen

Om de problemen van hoge bloeddruk op te lossen, worden adrenoreceptorblokkers met vaatverwijdende eigenschappen gebruikt. Ze vernauwen bloedvaten en normaliseren het werk van het hart.

3.1 Zonder interne sympathicomimetische activiteit

3.2 Met interne sympathicomimetische activiteit

Bètablokkers - bekende geneesmiddelen

4. BAB lang acteren

Lipofiele bètablokkers - langwerkende geneesmiddelen werken langer antihypertensieve analogen, daarom zijn ze aangewezen in een lagere dosering en met een lagere frequentie. Deze omvatten metoprolol, dat zich bevindt in tabletten Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers van ultrakorte actie

Cardioselectieve bètablokkers - ultra-kortwerkende medicijnen hebben een werktijd van maximaal een half uur. Deze omvatten esmolol, die is opgenomen in Breviblok, Esmolol.

Indicaties voor gebruik

Er zijn een aantal pathologische aandoeningen die kunnen worden behandeld met bètablokkers. De beslissing over de afspraak wordt genomen door de behandelende arts op basis van de volgende diagnoses:

1. Angina en sinustachycardie. Bètablokkers zijn vaak het meest effectieve middel om aanvallen te voorkomen en angina pectoris te behandelen. Het actieve ingrediënt hoopt zich op in de weefsels van het lichaam en ondersteunt de hartspier, wat het risico op herhaling van een hartinfarct vermindert. Het vermogen van het geneesmiddel om zich te accumuleren, stelt u in staat om de dosis tijdelijk te verlagen. De haalbaarheid van het ontvangen van BAB met angina pectoris neemt toe met gelijktijdige sinustachycardie.
2. Myocardinfarct. Het gebruik van BAB bij een hartinfarct leidt tot de beperking van de sector hartspiernecrose. Dit leidt tot een vermindering van de mortaliteit, vermindert het risico op hartstilstand en herhaling van een hartinfarct. Het wordt aanbevolen om cardio-selectieve geneesmiddelen te gebruiken. Toepassing is aanvaardbaar om onmiddellijk te beginnen op het moment van toelating van de patiënt tot het ziekenhuis. Duur - 1 jaar na het optreden van een hartinfarct.
3. Hartfalen. Vooruitzichten voor het gebruik van BAB voor de behandeling van hartfalen worden nog bestudeerd. Momenteel staan ​​cardiologen het gebruik van geneesmiddelen toe, als de diagnose wordt gecombineerd met inspannende angina, arteriële hypertensie, ritmestoornis, tachysystologische vorm van atriale fibrillatie.
4. Hypertensie. Mensen van jonge leeftijd, die een actieve levensstijl leiden, hebben vaak te maken met arteriële hypertensie. In deze gevallen kan een BAB door een arts worden voorgeschreven. Een extra indicatie voor de afspraak is een combinatie van de belangrijkste diagnose (hypertensie) met ritmestoornis, inspanningsangst en na een hartinfarct. De overgroei van hypertensie naar hypertensie met linkerventrikelhypertrofie is de basis voor het ontvangen van BAB.
5. Hartslagafwijkingen omvatten stoornissen zoals supraventriculaire aritmieën, atriale flutter en atriale fibrillatie, sinustachycardie. Voor de behandeling van deze aandoeningen worden met succes geneesmiddelen uit de groep van BAB gebruikt. Een minder uitgesproken effect wordt waargenomen bij de behandeling van ventriculaire aritmieën. In combinatie met kaliummiddelen wordt BAB met succes gebruikt voor de behandeling van aritmieën veroorzaakt door glycosidische intoxicatie.

Kenmerken van de toepassing en toelatingsregels

Wanneer een arts beslist over de aanstelling van bètablokkers, moet de patiënt de arts op de hoogte stellen van de aanwezigheid van dergelijke diagnoses als emfyseem, bradycardie, astma en aritmie. Een belangrijke omstandigheid is de zwangerschap of het vermoeden ervan. BAB wordt tegelijkertijd met voedsel of onmiddellijk na de maaltijd ingenomen, omdat voedsel de ernst van bijwerkingen vermindert. De dosering, het regime en de duur van de therapie worden bepaald door de behandelend cardioloog.

Tijdens de behandeling wordt het aanbevolen om de hartslag nauwlettend te volgen. Als de frequentie onder het ingestelde niveau daalt (bepaald bij het voorschrijven van het behandelingsregime), is het verplicht om de arts hierover te informeren. Daarnaast is observatie door een arts tijdens het volgen van de medicijnen een voorwaarde voor de effectiviteit van de therapie (een specialist kan de dosering aanpassen aan individuele indicatoren). U kunt de ontvangst van de BAB niet zelf annuleren, anders zullen de bijwerkingen worden verergerd.

Bijwerkingen en contra-indicaties van bèta-adrenoblokkers

De benoeming van BAB is gecontraïndiceerd voor hypotensie en bradycardie, bronchiaal astma, gedecompenseerd hartfalen, cardiogene shock, longoedeem, insulineafhankelijke diabetes mellitus. De volgende aandoeningen zijn relatieve contra-indicaties:

• chronische obstructieve longziekte bij afwezigheid van bronchospastische activiteit;
• perifere vaatziekten;
• voorbijgaande kreupelheid van de onderste ledematen.

Kenmerken van de impact van de BAB op het menselijk lichaam kunnen een aantal bijwerkingen van verschillende ernst met zich meebrengen. Patiënten kunnen de volgende verschijnselen ervaren:

• slapeloosheid;
• zwakte;
• hoofdpijn;
• ademhalingsfalen;
• exacerbatie van coronaire hartziekte;
• darmaandoening;
• mitralisklep prolaps;
• duizeligheid;
• depressie;
• slaperigheid;
• vermoeidheid;
• hallucinaties;
• nachtmerries;
• langzame reactie;
• angst;
• conjunctivitis;
• tinnitus;
• convulsies;
• Het fenomeen van Raynaud (pathologie);
• bradycardie;
• psycho-emotionele stoornissen;
• onderdrukking van beenmerghematopoiese;
• hartfalen;
• hartkloppingen;
• hypotensie;
• atrioventriculair blok;
• vasculitis;
• agranulocytose;
• trombocytopenie;
• spier- en gewrichtspijn
• pijn op de borst;
• misselijkheid en braken;
• verstoring van de lever;
• buikpijn;
• winderigheid;
• spasmen van het strottenhoofd of bronchiën;
• kortademigheid;
• huidallergieën (jeuk, roodheid, huiduitslag);
• koude ledematen;
• zweten;
• alopecia;
• spierzwakte;
• verminderd libido;
• afname of toename van de activiteit van enzymen, bloedglucose en bilirubinespiegels;
• De ziekte van Peyronie.

Syndroom ongedaan maken en hoe het te vermijden

Bij langdurige behandeling met hoge doseringen BAB kan een plotselinge stopzetting van de behandeling ontwenningssyndroom veroorzaken. Ernstige symptomen manifesteren zich als ventriculaire aritmieën, angina-aanvallen en hartinfarcten. Lichteffecten worden uitgedrukt als een toename van de bloeddruk en tachycardie. Ontwenningssyndroom ontwikkelt zich na een paar dagen na een kuur. Om deze uitkomst te elimineren, moet je de regels volgen:

1. Het is noodzakelijk om te stoppen met het nemen van de BAB gedurende 2 weken, waarbij de dosis van de volgende dosis geleidelijk wordt verlaagd.
2. Tijdens de geleidelijke annulering en na volledige stopzetting van de inname is het belangrijk om de fysieke inspanning drastisch te verminderen en de inname van nitraten te verhogen (zoals afgesproken met de arts) en andere antiangiologische middelen. Tijdens deze periode is het belangrijk om het gebruik van drukreducerende middelen te beperken.